Mikrokrystalická celulóza, bramborový škrob, povidon (nízkomolekulární lékařský polyvinylpyrrolidon 12600 ± 2700), krospovidon (kolidon CL), magnesium-stearát.
Popis dávkové formy
Tablety jsou bílé nebo téměř bílé, ploché válcové se zkosením, 120 mg tablety bez půlicí rýhy, 480 mg tablety s půlicí rýhou.
Farmakokinetika
Při perorálním podání jsou obě složky léčiva zcela absorbovány z gastrointestinálního traktu. Maximální koncentrace aktivních složek léčiva je pozorována po 1–4 hodinách.
Trimethoprim dobře proniká do buněk a přes tkáňové bariéry – do plic, ledvin, prostaty, žluči, slin, sputa, mozkomíšního moku. Vazba na bílkoviny 50 %. Poločas je normálně 8,6–17 hodin. Vylučuje se převážně ledvinami, 50 % nezměněn.
Sulfamethoxazol se váže na plazmatické bílkoviny 66 %, poločas je normálně 9–11 hodin. Vylučuje se převážně ledvinami, 15–30 % v aktivní formě.
Farmakodynamika
Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, který je svou strukturou podobný kyselině para-aminobenzoové (PABA), narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání zabudování PABA do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk. Je to širokospektrální baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxogenních kmenů), Salmonella spp. (včetně. t Salmonella typhi и Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Pasteurella spp., Francisella tularensis, Brucella spp., Mycobacterium spp. (vč. Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé typy Pseudomonas (S výjimkou Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (vč. Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); nejjednodušší: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Odolné vůči drogám: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry. Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thyminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.
Indikace
Urogenitální infekce: uretritida, cystitida, pyelitida, pyelonefritida, prostatitida, epididymitida, kapavka (mužská a ženská), chancroid, lymfogranuloma venereum, granuloma inguinale;
Infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystická pneumonie;
ORL infekce: zánět středního ucha, sinusitida, laryngitida, tonzilitida; spála;
Infekce gastrointestinálního traktu: břišní tyfus, paratyfus, přenos salmonel, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
Infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, infekce ran; osteomyelitida (akutní a chronická) a další osteoartikulární infekce, brucelóza (akutní), jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (jako součást komplexní terapie).
Kontraindikace
Hypersenzitivita (včetně trimethoprimu a sulfonamidů), závažná kardiovaskulární onemocnění, selhání jater, ledvin, aplastická anémie, B12– deficitní anémie, agranulocytóza, leukopenie, deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, těhotenství, období kojení, děti do 3 let, hyperbilirubinémie u dětí.
S opatrností
Při nedostatku kyseliny listové, bronchiálním astmatu, onemocnění štítné žlázy.
Použití v těhotenství a laktaci
Lék je kontraindikován během těhotenství a kojení.
Dávkování a podávání
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Orálně, po jídle, zapít dostatečným množstvím tekutiny.
Dávka se stanoví individuálně.
Pro děti: od 3 do 5 let – 240 mg (2 tablety po 120 mg) 2krát denně; od 6 do 12 let – 480 mg (4 tablety po 120 mg nebo 1 tableta po 480 mg) 2krát denně.
Dospělí a děti starší 12 let: 960 mg 2krát denně, pro dlouhodobou léčbu – 480 mg 2krát denně. Průběh léčby je 5-14 dní v těžkých případech a/nebo u chronických forem onemocnění lze jednorázovou dávku zvýšit o 30-50 %,
Pro pneumonii – 0,1 g/kg/den (na základě sulfamethoxazolu), interval mezi dávkami 6 hodin, průběh – 14 dní.
Pro kapavku – 2 g (na bázi sulfamethoxazolu) 2krát denně ve 12hodinových intervalech, pokud průběh léčby přesáhne 5 dní a/nebo je nutné zvýšit dávku, léčba by měla být prováděna pod hematologickou kontrolou; Při změně krevního obrazu je nutné předepsat kyselinu listovou v dávce 5–10 mg/den.
Nežádoucí účinky
Informace pouze pro zdravotníky.
Jste zdravotnický pracovník?
Z nervového systému:
Bolest hlavy, závratě; v některých případech – aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.
Z dýchacího systému:
Bronchospasmus, plicní infiltráty.
Z trávicího systému:
Nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita „jaterních“ transamináz, hepatitida, hepatonekróza, pseudomembranózní enterokolitida.
Ze strany hematopoetických orgánů:
Leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, megaloblastická anémie.
Z močového systému:
Polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.
Z pohybového aparátu:
Alergické reakce:
Svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, hyperémie skléry.
Místní reakce:
Tromboflebitida (v místě venepunkce), bolest v místě vpichu.
Interakce
Nedoporučuje se používat s thiazidovými diuretiky kvůli riziku trombocytopenie (krvácení).
Nedoporučuje se předepisovat lék současně se salicyláty, butadionem, naproxenem a deriváty kyseliny para-aminobenzoové.
Zvyšuje antikoagulační aktivitu warfarinu a antikonvulzivní aktivitu fenytoinu.
Zesiluje (trimethoprim) účinek hypoglykemických léků, derivátů sulfonylmočoviny.
Rifampicin snižuje T1/2 trimethoprim.
Kombinované použití Co-trimoxazolu a cyklosporinu po operaci ledvin zhoršuje stav pacientů.
Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek).
Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megoblastické anémie.
Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid (a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik PABA).
Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé.
Fenytoin, barbituráty a PAS zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové.
Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek.
Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (a další léky okyselující moč) zvyšují riziko rozvoje krystalurie.
Cholestyramin snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před kotrimoxazolem.
Léky, které tlumí krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.
Nadměrná dávka
Nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, zhoršení zraku, horečka, hematurie, krystalurie; při dlouhodobém předávkování – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.
Výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu, perorální příjem tekutin, intramuskulární podávání 5–15 mg/den kalciumfolinátu (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potřeby hemodialýza.
Zvláštní instrukce
Je třeba se vyhnout nadměrnému slunečnímu záření a UV záření.
Lék je předepsán s opatrností v případech nedostatku kyseliny listové v těle, bronchiálního astmatu a alergií v anamnéze.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Během léčby byste se měli zdržet řízení vozidel a zapojování se do potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Forma vydání
Tablety 120 mg a 480 mg.
20 tablet v oranžových sklenicích nebo polymerových dózách.
10 tablet v blistru vyrobeném z papíru s polyethylenovým povlakem nebo v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie a hliníkové fólie.
1 plechovka nebo 1, 2, 3, 4, 5 blistrových balení spolu s návodem k použití léku jsou umístěny v kartonové krabici.
100 blistrových balení nebo blistrových balení se stejným počtem pokynů k použití léku je umístěno v kartonové krabici (pro nemocnice).
Článek: 10041426 Účinné látky: Sulfamethoxazol, Trimethoprim Výrobce: Pharmstandard-Leksredstva OJSC Kursk Zastoupení: Pharmstandard Datum spotřeby: 01.08.2027 Forma uvolnění: tablety Spotřebitelská kategorie: Deriváty sulfanilamidu V balení: 20 ks. / 4.3 ₽ za 1 kus.
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Vzhled produktu se může lišit od vyobrazení na fotografii.
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem
Nutný předpis
Biseptol koncentrát pro roztok pro inf. 480 mg ampule 5 ml č. 10 Přidat k oblíbeným
Biseptol koncentrát pro přípravu infuzního roztoku 480 mg ampule 5 ml č. 10
Co-Trimoxazole susp. k vnitřnímu užití 240mg/5ml 100ml Přidat k oblíbeným
Co-Trimoxazole susp. k vnitřnímu užití 240mg/5ml 100ml
Biseptol susp pro vnitřní použití 240mg/5ml 80ml Přidat k oblíbeným
Biseptol susp pro vnitřní použití 240mg/5ml 80ml
Návod k použití
otevřeno
Aktivní složky: sulfamethoxazol – 400,0 mg, trimethoprim – 80,0 mg,
Pomocné látky: bramborový škrob – 98,0 mg, povidon (polyvinylpyrrolidon, povidon K-17) – 5,5 mg, sodná sůl kroskarmelózy – 12,0 mg, stearát vápenatý – 4,5 mg.
Při perorálním podání je absorpce 90 %. Doba k dosažení maximální koncentrace léčiva v plazmě je 1-4 hodiny, terapeutická hladina se udržuje po dobu 7 hodin po jednorázové dávce. Je dobře distribuován v těle. Proniká hematoencefalickou bariérou, placentární bariérou a do mateřského mléka. V plicích a moči vytváří koncentrace převyšující koncentrace v plazmě. V menší míře se hromadí v bronchiálním sekretu, poševním sekretu, sekretu a tkáni prostatické žlázy, tekutině středního ucha (pokud je zanícená), mozkomíšním moku, žluči, kostech, slinách, oční komorové vodě, mateřském mléce a intersticiální tekutině. Vazba na plazmatické proteiny je 66 % pro sulfamethoxazol a 45 % pro trimethoprim.
Obě složky jsou metabolizovány za vzniku acetylovaných derivátů, ve větší míře sulfamethoxazolu. Metabolity nemají antimikrobiální aktivitu.
Je vylučován ledvinami ve formě metabolitů (80 % během 72 hodin) a v nezměněné formě (20 % sulfamethoxazol, 50 % trimethoprim), malé množství střevy. Poločas sulfamethoxazolu je 9-11 hodin, trimethoprimu 10-12 hodin, u dětí je výrazně kratší a závisí na věku: do 1 roku – 7-8 hodin, 1-10 let – 5-6 hodin U starších pacientů a pacientů s poruchou funkce ledvin se poločas léčiva prodlužuje.
Indikace pro použití
- Urogenitální infekce: uretritida, cystitida, pyelitida, pyelonefritida, prostatitida, epididymitida, kapavka, chancroid, lymfogranuloma venereum, granuloma inguinale;
- infekce dýchacích cest: bronchitida (akutní a chronická), bronchiektázie, lobární pneumonie, bronchopneumonie, pneumocystická pneumonie;
- ORL infekce: zánět středního ucha, sinusitida, laryngitida, tonzilitida; spála; infekce gastrointestinálního traktu: tyfus, paratyfus, přenos salmonel, cholera, úplavice, cholecystitida, cholangitida, gastroenteritida způsobená enterotoxickými kmeny Escherichia coli;
- infekce kůže a měkkých tkání: akné, furunkulóza, pyodermie, infekce ran;
- osteomyelitida (akutní i chronická) a další osteoartikulární infekce, brucelóza (akutní), jihoamerická blastomykóza, malárie (Plasmodium falciparum), toxoplazmóza (jako součást komplexní terapie).
- Hypersenzitivita na kotrimoxazol, trimethoprim, sulfonamidy nebo na kteroukoli složku přípravku
- těhotenství, období kojení, děti do 6 let (pro tuto lékovou formu)
- stanovená diagnóza poškození jaterního parenchymu, těžké selhání ledvin, pokud není možné stanovit koncentraci léčiva v krevní plazmě (nedoporučuje se použití při clearance kreatininu pod 15 ml/min)
- závažná hematologická onemocnění (aplastická anémie, anémie z nedostatku B12, agranulocytóza, leukopenie, megaloblastická anémie, hyperbilirubinémie u dětí spojená s nedostatkem folátu)
- Deficit glukózo-6-fosfátdehydrogenázy (riziko hemolýzy) je třeba se vyvarovat současného užívání dofetilidu, paklitaxelu a amiodaronu s klozapinem, protože je známo, že klozapin způsobuje aganulocytózu.
Dávkování a podávání
Droga se užívá během jídla nebo po jídle. Doporučuje se pít zásadité nápoje (mléko, minerální voda).
Dávkovací režim je individuální v závislosti na závažnosti onemocnění, citlivosti a typu patogenu a věku pacienta.
Děti od 6 do 12 let: 1 tableta (480 mg) 2krát denně.
Dospělí a děti starší 12 let: 2 tablety (960 mg) jednou nebo 1 tableta (480 mg) 2krát denně. U těžkých infekcí – 1 tableta (480 mg) 3x denně, u chronických infekcí je udržovací dávka 1 tableta (480 mg) 2x denně.
U nekomplikovaných infekcí je předepsáno: nad 12 let a dospělí 1 tableta 2x denně.
Doba trvání léčby je od 5 do 14 dnů. V těžkých případech a/nebo chronických formách infekčních onemocnění je přípustné zvýšit jednorázovou dávku o 30-50%.
Podmínky skladování
Zvláštní instrukce
Léčba kotrimoxazolem by měla být zahájena pouze tehdy, pokud přínos takové kombinované terapie oproti jiným antibakteriálním přípravkům v monoterapii převáží potenciální riziko. Vzhledem k tomu, že citlivost bakterií na antibakteriální léčiva in vitro se v různých zeměpisných oblastech a v čase liší, je třeba při výběru léčiva vzít v úvahu místní vzorce citlivosti bakterií.
Hypersenzitivita a alergické reakce: Při prvním výskytu kožní vyrážky nebo jakékoli jiné závažné nežádoucí reakce je třeba léčbu přerušit. Kotrimoxazol by měl být podáván s opatrností pacientům se sklonem k alergickým reakcím as bronchiálním astmatem.
Plicní infiltráty (eozinofilní nebo alergická alveolitida) se mohou projevovat příznaky, jako je kašel nebo dušnost. Pokud se výše uvedené příznaky objeví nebo se náhle zhorší, je třeba pacienta znovu vyšetřit a zvážit možnost přerušení léčby tímto lékem.
Renální poruchy: Sulfonamidy, včetně kotrimoxazolu, mohou zvýšit diurézu, zejména u pacientů s edémem v důsledku srdečního selhání. Pečlivé sledování funkce ledvin a koncentrace draslíku v séru je nezbytné u pacientů užívajících vysoké dávky co-trimoxazolu (včetně během léčby pneumonie vyvolané Pneumocystis způsobenou P. jirovecii), stejně jako u následujících skupin pacientů: pacienti s anamnézou poruchy metabolismu draslíku užívající standardní dávky co-trimoxazolu; pacienti s renálním selháním; pacientů užívajících léky, které podporují rozvoj hyperkalémie.
Závažné nežádoucí účinky: Smrtelné případy, i když vzácné, byly hlášeny v souvislosti s nežádoucími reakcemi, jako jsou krevní abnormality, Stevens-Johnsonův syndrom, toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), léková reakce s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom) a fulminantní jaterní nekróza.
Zvláštní skupiny pacientů: U starších a geriatrických pacientů, stejně jako u pacientů se souběžnými onemocněními, jako je zhoršená funkce ledvin a/nebo jater, nebo u těch, kteří současně užívají jiné léky, je zvýšené riziko závažných nežádoucích účinků. V těchto případech je riziko rozvoje spojeno s dávkou a délkou léčby.
Doba trvání léčby lékem by měla být co nejkratší, zejména u starších nebo senilních pacientů. V případě poruchy funkce ledvin by měla být dávka upravena podle pokynů v části „Dávkování a podávání“. Pacienti se závažnou poruchou funkce ledvin (clearance kreatininu 15-30 mg/min), kteří užívají trimethoprim-sulfamethoxazol, by měli být pečlivě sledováni kvůli rozvoji symptomů toxicity (nauzea, zvracení, hyperkalémie).
U pacientů se závažnými hematologickými komplikacemi lze pouze výjimečně předepisovat lék Co-trimoxazol. U starších a senilních pacientů, stejně jako u pacientů s již existujícím nedostatkem folátu nebo renální insuficiencí, se mohou objevit hematologické změny charakteristické pro nedostatek folátu. Po podání kyseliny listové mizí.
Vzhledem k možnosti hemodialýzy by Co-trimoxazol neměl být předepisován pacientům s deficitem glukózo-6-fosfátdehydrogenázy, s výjimkou absolutních indikací a pouze v minimálních dávkách.
Stejně jako u každého sulfonamidu je třeba opatrnosti u pacientů s porfyrií nebo dysfunkcí štítné žlázy.
U pacientů s „pomalým acetylačním“ metabolismem je pravděpodobnější, že se vyvine idiosynkrazie vůči sulfonamidům.
Dlouhodobá terapie: Při dlouhodobém podávání Co-trimoxazolu je nutné pravidelně zjišťovat počet vytvořených prvků v krvi. Pokud se počet jakýchkoli krvinek výrazně sníží, lék by měl být vysazen.
Pacienti, kteří jsou dlouhodobě léčeni co-trimoxazolem (zejména při renální insuficienci), by měli pravidelně podstupovat obecnou analýzu moči a sledovat renální funkce. Během léčby je nutné zajistit dostatečný příjem tekutin a adekvátní diurézu, aby se zabránilo krystalurii.
Vliv na výsledky laboratorních testů: Trimethoprim může změnit výsledky stanovení methotrexátu v séru pomocí enzymatické metody, ale neovlivňuje výsledky, pokud je zvolena metoda radioimunologického testu. Kotrimoxazol může zvýšit výsledky Jaffeho reakce s kyselinou pikrovou pro kvantitativní stanovení kreatininu o 10 %.
Antimikrobiální kombinované činidlo.
Kombinované antimikrobiální léčivo sestávající ze sulfamethoxazolu a trimethoprimu. Sulfamethoxazol, strukturou podobný kyselině para-aminobenzoové, narušuje syntézu kyseliny dihydrolistové v bakteriálních buňkách tím, že brání zabudování kyseliny para-aminobenzoové do její molekuly. Trimethoprim zvyšuje účinek sulfamethoxazolu tím, že narušuje redukci kyseliny dihydrolistové na kyselinu tetrahydrolistovou, aktivní formu kyseliny listové odpovědnou za metabolismus bílkovin a dělení mikrobiálních buněk.
Je to širokospektrální baktericidní léčivo, účinné proti následujícím mikroorganismům: Streptococcus spp. (hemolytické kmeny jsou citlivější na penicilin), Staphylococcus spp., Streptococcus pneumoniae, Neisseria meningitidis, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli (včetně enterotoxigenních kmenů), Salmonella spp. (včetně Salmonella typhi a Salmonella paratyphi), Vibrio cholerae, Bacillus anthracis, Haemophilus influenzae (včetně kmenů rezistentních na ampicilin), Listeria spp., Nocardia asteroides, Bordetella pertussis, Enterococcus faecalis, Klebsiella spp., Pastrensisteusella s. bakterie spp. (včetně Mycobacterium leprae), Citrobacter, Enterobacter spp., Legionella pneumophila, Providencia, některé druhy Pseudomonas (kromě Pseudomonas aeruginosa), Serratia marcescens, Shigella spp., Yersinia spp., Morganella spp., Pneumocystis carinii; Chlamydia spp. (včetně Chlamydia trachomatis, Chlamydia psittaci); prvoci: Plasmodium spp., Toxoplasma gondii, patogenní houby, Actinomyces israelii, Coccidioides immitis, Histoplasma capsulatum, Leishmania spp.
Rezistentní vůči léku: Corynebacterium spp., Pseudomonas aeruginosa, Mycobacterium tuberculosis, Treponema spp., Leptospira spp., viry.
Inhibuje aktivitu E. coli, což vede ke snížení syntézy thiaminu, riboflavinu, kyseliny nikotinové a dalších vitamínů B ve střevě. Doba trvání terapeutického účinku je 7 hodin.
Ze strany nervového systému: bolest hlavy, závratě, vertigo, křeče, ataxie, parestézie, tinitus, uveitida, halucinace, nervozita; aseptická meningitida, deprese, apatie, třes, periferní neuritida.
Z dýchacího systému, hrudních orgánů a mediastina: bronchospasmus, plicní infiltráty: eozinofilní infiltrát, alergická alveolitida (kašel, dušnost).
Z gastrointestinálního traktu: nevolnost, zvracení, snížená chuť k jídlu, průjem, gastritida, bolesti břicha, glositida, stomatitida, cholestáza, zvýšená aktivita “jaterních” transamináz, hepatitida vč. cholestatická, hepatonekróza, pseudomembranózní kolitida, syndrom mizejících žlučovodů (duktopenie), hyperbilirubinémie, akutní pankreatitida.
Z krve a lymfatického systému: leukopenie, neutropenie, trombocytopenie, agranulocytóza, anémie (megaloblastická, hemolytická/autoimunitní nebo aplastická), methemoglobinémie, eozinofilie, hypoprotrombinémie.
Z ledvin a močových cest: polyurie, intersticiální nefritida, renální dysfunkce, krystalurie, hematurie, zvýšená koncentrace močoviny, hyperkreatininémie, toxická nefropatie s oligurií a anurií.
Z pohybového aparátu: artralgie, myalgie, rhabdomyolýza.
Ze strany imunitního systému: svědění, fotosenzitivita, vyrážka, erythema multiforme exsudativní (včetně Stevens-Johnsonova syndromu), toxická epidermální nekrolýza (Lyellův syndrom), exfoliativní dermatitida, alergická myokarditida, zvýšená tělesná teplota, angioedém, sklerální hyperemie, kopřivka, hyperemie spojivek/arytmie, sekrece hemoragie, anafylaktická sekrece-nemoc Schonleinova purpura), periarteritis nodosa, lupus-like syndrom, léková vyrážka s eozinofilií a systémovými příznaky (DRESS syndrom).
Další: hypoglykémie, hyperkalémie (hlavně u pacientů s AIDS během léčby pneumonie způsobené Pneumocystis), hyponatrémie, slabost, únava, nespavost, kandidóza.
Použití v těhotenství a laktaci
Protože bezpečnost kotrimoxazolu u těhotných žen nebyla stanovena, je použití léku během těhotenství kontraindikováno.
Je známo, že trimethoprim a sulfamethoxazol pronikají do mateřského mléka, a proto, pokud je nutné užívat lék během kojení, je třeba rozhodnout o zastavení kojení.
Zvyšuje antikoagulační aktivitu nepřímých antikoagulancií a také účinek hypoglykemických léků a metotrexátu. Snižuje intenzitu jaterního metabolismu fenytoinu (prodlužuje jeho poločas o 39 %) a warfarinu a zvyšuje jejich účinek. Snižuje spolehlivost perorální antikoncepce (inhibuje střevní mikroflóru a snižuje enterohepatální oběh hormonálních látek). Rifampicin snižuje poločas trimethoprimu. Pyrimethamin v dávkách přesahujících 25 mg/týden zvyšuje riziko rozvoje megaloblastické anémie. Diuretika (nejčastěji thiazidy) zvyšují riziko vzniku trombocytopenie. Účinek snižují benzokain, prokain, prokainamid (a další léky, jejichž hydrolýza má za následek vznik kyseliny para-aminobenzoové). Může se vyvinout zkřížená alergická reakce mezi diuretiky (thiazidy, furosemid atd.) a perorálními hypoglykemiky (deriváty sulfonylmočoviny) na jedné straně a antimikrobiálními sulfonamidy na straně druhé. Fenytoin, barbituráty a kyselina para-aminobenzoová zvyšují projevy nedostatku kyseliny listové. Deriváty kyseliny salicylové zvyšují účinek. Kyselina askorbová, hexamethylentetramin (a další léky okyselující moč) zvyšují riziko rozvoje krystalurie. Cholestyramin snižuje absorpci, proto by se měl užívat 1 hodinu po nebo 4–6 hodin před kotrimoxazolem. Léky, které potlačují krvetvorbu kostní dřeně, zvyšují riziko myelosuprese.
Příznaky: nevolnost, zvracení, střevní kolika, závratě, bolest hlavy, ospalost, deprese, mdloby, zmatenost, rozmazané vidění, horečka, hematurie, krystalurie; s prodlouženým předávkováním – trombocytopenie, leukopenie, megaloblastická anémie, žloutenka.
Léčba: výplach žaludku, acidifikace moči zvyšuje vylučování trimethoprimu. Perorální příjem tekutin, intramuskulární podávání 5-15 mg/den kalciumfolinátu (eliminuje účinek trimethoprimu na kostní dřeň), v případě potřeby hemodialýza.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během období léčby je třeba dbát opatrnosti při řízení vozidel a provádění jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlé psychomotorické reakce.
Je třeba vzít v úvahu možnost vzniku nežádoucích účinků z nervového systému, jako jsou závratě, vertigo, křeče, halucinace.
Pokud se vyskytnou popsané nežádoucí účinky, měli byste se zdržet provádění uvedených činností.
- Státní registr léčiv
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
- Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
- Oficiální pokyny od výrobce