průhledná růžovočervená kapalina s charakteristickým zápachem.
Farmakoterapeutická skupina:
Vitamíny skupiny B
ATC kód:
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Farmakologický účinek je určen vlastnostmi vitamínů obsažených v léku. Droga obsahuje vitamíny skupiny B1 (thiamin), B6 (pyridoxin) a B12 (kyanokobalamin), jehož nedostatek může vést k neurologickým poruchám, zejména v periferním nervovém systému.
Neurotropní vitamíny skupiny B příznivě působí při zánětlivých a degenerativních onemocněních nervů a pohybového aparátu.
Kombinované působení vitamínů B hraje zvláštní roli v metabolických procesech nervového systému.1, B6, B12bylo prokázáno, že účinnost kombinace je lepší než účinnost jednotlivé složky. Kombinované užívání vitamínů B urychluje regenerační procesy poškozených nervových vláken a byl prokázán i analgetický účinek komplexu.
Thiamin hraje klíčovou roli v procesech metabolismu sacharidů, které jsou klíčové v metabolických procesech nervové tkáně (podílí se na vedení nervových vzruchů), a také v Krebsově cyklu s následnou účastí na syntéze thiaminpyrofosfátu (TPP) a adenosintrifosfát (ATP).
Pyridoxin má zásadní vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků a je nezbytný pro normální krvetvorbu a činnost centrálního a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému (CNS), podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů. Fyziologická funkce obou vitamínů spočívá v potencování vzájemného působení, což se projevuje pozitivním působením na nervový, nervosvalový a kardiovaskulární systém.
Cyanokobalamin je kofaktorem přenosových reakcí jednouhlíkových skupin, podílí se na syntéze myelinové pochvy, stimuluje krvetvorbu, snižuje bolest spojenou s poškozením periferního nervového systému, stimuluje metabolismus nukleových kyselin prostřednictvím aktivace kyseliny listové.
Farmakokinetika
Po intramuskulární aplikaci se thiamin rychle vstřebává z místa vpichu a dostává se do krve (484 ng/ml po 15 minutách první den podání dávky 50 mg) a je v těle distribuován nerovnoměrně, jeho obsah v leukocytech 15 % , erytrocyty 75 % a plazma 10 %.
Thiamin proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Thiamin je vylučován močí ve fázi alfa po 0,15 hodině, ve fázi beta po 1 hodině a v terminální fázi do 2 dnů. Hlavními metabolity jsou: kyselina thiaminkarboxylová, pyramin a některé neznámé metabolity. Ze všech vitamínů se thiamin ukládá v těle v nejmenším množství. Tělo dospělého člověka obsahuje asi 30 mg thiaminu ve formě 80% thiaminpyrofosfátu, 10% thiamintrifosfátu a zbytek ve formě thiaminmonofosfátu.
Po intramuskulárním podání se pyridoxin rychle vstřebává do krevního oběhu a distribuuje se v těle a po fosforylaci skupiny CH působí jako koenzym.2OH na 5. pozici tvoří metabolicky aktivní pyridoxalfosfát. Asi 80 % vitaminu se váže na bílkoviny krevní plazmy.
Pyridoxin je distribuován do celého těla a prochází placentou a nachází se v mateřském mléce, ukládá se v játrech a oxiduje na kyselinu 4-pyridoxinovou, která se vylučuje močí, maximálně 2-5 hodin po vstřebání. Lidské tělo obsahuje 40-150 mg vitaminu B6 a jeho denní rychlost eliminace je asi 1,7-3,6 mg s mírou náhrady 2,2-2,4 %.
Po parenterálním podání tvoří kyanokobalamin komplexy s transportním proteinem transkobalaminem, které jsou rychle absorbovány játry, kostní dření a dalšími orgány. Kyanokobalamin je vylučován do žluči a účastní se enterohepatálního oběhu. Proniká placentou.
Indikace pro použití
V komplexní terapii: mono- a polyneuropatie různého původu; dorsalgie; plexopatie; lumboischialgia radikulární syndrom způsobený degenerativními změnami na páteři.
Kontraindikace
Přecitlivělost na složky léku.
Dětství.
Období těhotenství a kojení
Dávkování a podávání
Lék se podává intramuskulárně (hluboké injekce do hýžďového svalu).
Doporučuje se zahájit léčbu intramuskulárním podáním 1 ampule (2 ml) denně do odeznění akutních příznaků.
Po zlepšení příznaků nebo v případech střední závažnosti onemocnění: jedna ampule 2-3x týdně po dobu 2-3 týdnů.
Pro udržovací terapii, pro prevenci relapsu nebo pro pokračování v léčbě se doporučuje přejít na perorální podávání léku Combilipen ® tabs v lékové formě potahovaných tablet.
Délku léčby určuje lékař individuálně v závislosti na závažnosti příznaků onemocnění.
Nežádoucí účinek
Používají se následující pojmy a frekvence: velmi často (≥1/10), (často (≥1/100, Poruchy imunitního systému:
Vzácné: dýchací potíže, anafylaktický šok
Frekvence neznámá: alergické reakce ve formě svědění kůže a vyrážky, kopřivka, Quinckeho edém
Kardiovaskulární poruchy:
Frekvence neznámá: tachykardie
Poruchy kůže a podkoží:
Frekvence neznámá: zvýšené pocení, akné, ekzém.
Gastrointestinální poruchy:
Frekvence neznámá: nevolnost, zvracení, průjem, bolest břicha
Celkové poruchy a poruchy v místě vpichu:
Není známo: reakce v místě vpichu
Nadměrná dávka
Vitamíny B1, B6 a B12 mají široký terapeutický rozsah. Příznaky předávkování nejsou pozorovány, pokud se lék užívá v doporučených dávkách a režimu.
Vitamin B1: hlásit následující příznaky po podání dávky vyšší než 100násobek doporučené dávky (>10 g): kurare podobné ganglion-blokující účinky způsobující narušení nervových vzruchů.
Vitamin B6: dlouhodobé užívání (>6-12 měsíců) vitaminu B6 v denní dávce >50 mg může způsobit periferní senzorickou neuropatii. Dlouhodobé užívání vitaminu B6 v denní dávce vyšší než 1 g po dobu delší než 2 měsíce může vyvolat neurotoxické účinky. Po podávání více než 2 g denně byly popsány případy hypochromní anémie a seboroické dermatitidy, neuropatie s ataxií, poruchy citlivosti, epileptiformní záchvaty se změnami na EEG.
Vitamin B12: Po parenterálním podání vysoké dávky byly pozorovány alergické reakce, ekzematózní kožní poruchy a nezhoubné akné.
Léčba: Pokud se objeví příznaky předávkování, léčba přípravkem by měla být přerušena. V případě potřeby je předepsána symptomatická terapie, včetně desenzibilizační terapie.
Interakce s jinými léky
Při současném užívání s levodopou, vitaminem B6 může snížit antiparkinsonský účinek levodopy.
Současné užívání antagonistů pyridoxinu (např. isoniazid, hydralazin, penicilamin nebo cykloserin) může zvýšit potřebu pyridoxinu.
Smyčková diuretika, jako je furosemid, mohou blokovat tubulární reabsorpci, čímž se při dlouhodobém užívání zvyšuje vylučování thiaminu, což vede ke snížení hladiny thiaminu v krvi.
Vitamin B1 se ničí při interakci s roztoky obsahujícími siřičitany.
Nedoporučuje se míchat lék s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.
Kyanokobalamin je nekompatibilní s kyselinou askorbovou a solemi těžkých kovů.
Zvláštní instrukce
Lék by měl být podáván pouze intramuskulárně, aby se zabránilo jeho vstupu do cévního řečiště. V případě náhodného intravenózního podání by měl být pacient pod lékařským dohledem nebo by měl být hospitalizován v závislosti na závažnosti příznaků, se kterými se setká. Jiné vitamíny, zejména kyanokobalamin, mohou být inaktivovány v přítomnosti produktů degradace vitamínu B1.
Klinický obraz i laboratorní testy na funikulární myelózu nebo perniciózní anémii mohou při podávání vitaminu B ztratit svou specifičnost12.
Lék může způsobit neuropatii při dlouhodobém užívání po dobu 6 měsíců.
Vliv na schopnost řídit vozidla a mechanismy
Neexistují žádné informace o varováních týkajících se užívání léku Combilipen ® NEO řidiči vozidel a osobami pracujícími s potenciálně nebezpečnými mechanismy. Vzhledem k možnosti vzniku nežádoucích účinků léku se však doporučuje opatrnost.
Forma vydání
Roztok pro intramuskulární podání.
2 ml v ampulích ze skla chránícího před světlem hydrolytické třídy I se žlutým kroužkem a žlutým bodem zlomu.
Na každé ampulce je připevněn samolepicí štítek.
5 ampulí v blistru vyrobeném z polyvinylchloridové fólie.
1 nebo 2 blistry spolu s návodem k použití jsou umístěny v kartonovém obalu.
Podmínky skladování
Na místě chráněném před světlem při teplotě 2 až 8 °C.
Pro pacienty: lék lze uchovávat při teplotě nepřesahující 25 °C po dobu 14 dnů.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
Roky 2.
Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Prázdninové podmínky
Dostupné na předpis
Držitel osvědčení o registraci
JSC Pharmstandard-UfaVITA,
450077, Rusko, Republika Baškortostán, Ufa, St. Khudayberdina, 28.
Výrobce/organizace přijímající stížnosti spotřebitelů
JSC Pharmstandard-UfaVITA,
450077, Rusko, Republika Baškortostán, Ufa, St. Khudayberdina, 28.
Combilipen NEO – cena, dostupnost v lékárnách Je uvedena cena, za kterou si můžete koupit Combilipen NEO v Moskvě. Přesnou cenu ve vašem městě obdržíte po přechodu na službu online objednávání léků:
Průhledná růžovočervená kapalina se specifickým zápachem.
Farmakologický účinek
Farmakodynamika
Kombinovaný multivitaminový přípravek. Účinek léku je určen vlastnostmi vitamínů obsažených v jeho složení. Neurotropní vitamíny skupiny B příznivě působí při zánětlivých a degenerativních onemocněních nervového systému a pohybového aparátu.
Thiamin hydrochlorid (vitamín B1) – hraje klíčovou roli v procesech metabolismu sacharidů, které jsou klíčové v metabolických procesech nervové tkáně (podílí se na vedení nervových vzruchů), jakož i v Krebsově cyklu s následnou účastí na syntéze thiaminpyrofosfátu ( TPP) a ATP.
Pyridoxin hydrochlorid (vitamín B6) – má zásadní vliv na metabolismus bílkovin, sacharidů a tuků, je nezbytný pro normální krvetvorbu, činnost centrálního nervového systému a periferního nervového systému. Zajišťuje synaptický přenos, inhibiční procesy v centrálním nervovém systému, podílí se na transportu sfingosinu, který je součástí nervové pochvy a podílí se na syntéze katecholaminů. Fyziologická funkce obou vitamínů (B1 a B6) je potenciace vzájemného působení, projevující se pozitivním působením na nervový, nervosvalový a kardiovaskulární systém.
Kyanokobalamin (vitamín B12) – podílí se na syntéze nukleotidů, je důležitým faktorem normálního růstu, krvetvorby a vývoje epiteliálních buněk; nezbytný pro metabolismus kyseliny listové a syntézu myelinu.
Lidokain má anestetický účinek v místě vpichu, rozšiřuje cévy, usnadňuje vstřebávání vitamínů. Lokální anestetický účinek lidokainu je způsoben blokádou potenciálně závislých Na+ kanálů, která brání generování impulsů v zakončeních senzorických nervů a vedení bolestivých impulsů podél nervových vláken.
Farmakokinetika
Po intramuskulární aplikaci se thiamin rychle vstřebává z místa vpichu a dostává se do krve (484 ng/ml po 15 minutách první den podání dávky 50 mg) a je nerovnoměrně distribuován v těle s jeho obsahem v leukocytech 15 % , erytrocyty 75 % a krevní plazma 10 %.
Vzhledem k nedostatku významných zásob vitaminu v těle je nutné jej tělu dodávat denně. Thiamin proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Thiamin je vylučován ledvinami ve fázi alfa – po 0,15 hodině, ve fázi beta – po 1 hodině, v konečné (terminální) fázi – do 2 dnů. Hlavními metabolity jsou: kyselina thiaminkarboxylová, pyramin a některé neznámé metabolity. Ze všech vitamínů se thiamin zadržuje v těle v nejmenším množství. Tělo dospělého člověka obsahuje asi 30 mg thiaminu: 80 % ve formě thiaminpyrofosfátu, 10 % ve formě thiamintrifosfátu a zbytek ve formě thiaminmonofosfátu.
Po intramuskulární injekci je pyridoxin rychle absorbován z místa vpichu a distribuován do celého těla, přičemž po fosforylaci CH skupiny působí jako koenzym.2ON je na 5. pozici. Asi 80 % vitaminu se váže na bílkoviny krevní plazmy. Pyridoxin je distribuován po celém těle, prochází placentou a nachází se v mateřském mléce. Hromadí se v játrech a oxiduje se na kyselinu 4-pyridoxovou, která je vylučována ledvinami maximálně do 2–5 hodin po vstřebání.
Lidské tělo obsahuje 40–150 mg vitaminu B6a jeho denní rychlost eliminace je asi 1,7–3,6 mg s mírou náhrady 2,2–2,4 %.
Cyanokobalamin
Po intramuskulárním podání se kyanokobalamin váže na transkobalaminy I a II a je transportován do různých tkání těla. Cmax po intramuskulárním podání je dosaženo po 1 hodině Vazba na proteiny krevní plazmy je 90 %. Proniká placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce. Metabolizuje se primárně v játrech za vzniku adenosylkobalaminu, což je aktivní forma kyanokobalaminu.
Ukládá se v játrech, dostává se do střev se žlučí a zpětně se vstřebává do krve (fenomén enterohepatální recirkulace). T1/2 dlouhotrvající, vylučují se především ledvinami (7–10 %) a střevy (50 %). Při poklesu funkce ledvin se 0–7 % vylučuje ledvinami a 70–100 % střevy.
Při intramuskulárním podání plazmatické Cmax lidokain je pozorován 5–15 minut po injekci. V závislosti na dávce se přibližně 60–80 % lidokainu váže na plazmatické proteiny. Rychle se distribuuje (během 6–9 minut) v orgánech a tkáních s dobrou perfuzí, včetně: srdce, plíce, játra, ledviny, dále ve svalech a tukové tkáni. Proniká hematoencefalickou a placentární bariérou a nachází se v mateřském mléce (až 40 % koncentrace v krevní plazmě matky). Metabolizuje se v játrech za účasti mikrozomálních enzymů za vzniku aktivních metabolitů – monoethylglycinexylyl a glycinexylyl, které mají T1/2 2, respektive 10 hodin. Metabolická intenzita klesá u onemocnění jater. Je vylučován převážně ve formě metabolitů ledvinami a až 10 % nezměněn.
Indikace
V komplexní terapii mono- a polyneuropatií různého původu:
– radikulární syndrom způsobený degenerativními změnami na páteři.