ATC kód: Kardiovaskulární systém (C) > Blokátory kalciových kanálů (C08) > Selektivní blokátory kalciových kanálů s převažujícím účinkem na cévy (C08C) > Deriváty dihydropyridinu (C08CA) > Nifedipin (C08CA05)
Klinicko-farmakologická skupina: Blokátor vápníkových kanálů
Forma uvolnění, složení a balení
tab. prodloužené působení, potažené skořápka, 20 mg: 60 ks.
Reg. č.: 9936/97/02/07/12 ze dne 28.04.2012 — Platné
Tablety s prodlouženým uvolňováním, potahované, hnědofialové barvy, kulaté, bikonvexní, s matným nebo mírně lesklým povrchem, bez zápachu nebo se slabým charakteristickým zápachem.
| Tabulka 1. | |
| nifedipin | 20 mg |
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza (E460), monohydrát laktózy – 30 mg, sodná sůl kroskarmelózy, polyakrylátová disperze 30 %, mastek (E553b), magnesium-stearát (E572), hydroxypropylcelulóza (E463).
Složení obalu: hypromelóza, oxid titaničitý (E171), červený oxid železitý (E172), magnesium-stearát (E572).
60 ks. – lahve z tmavého skla (1) – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku CORDAFLEKS vytvořeno v roce 2011 na základě pokynů zveřejněných na oficiálních stránkách Ministerstva zdravotnictví Běloruské republiky. Datum aktualizace: 14.03.2012
Farmakologický účinek
Léčivou látkou léčiva nifedipin je derivát dihydropyridinu, blokátor kalciového kanálu, vazodilatátor s antianginózním a antihypertenzním účinkem. Lék inhibuje transmembránový tok vápenatých iontů do myokardiocytů a buněk hladkého svalstva tepen a snižuje intracelulární uvolňování vápníku, čímž způsobuje relaxaci svalů periferních a koronárních tepen.
V terapeutických dávkách je jeho účinek na srdeční sval nevýznamný. Nifedipin dilatací tepen snižuje periferní vaskulární odpor a afterload, snižuje srdeční práci a následně spotřebu kyslíku myokardu. Nifedipin rozšiřuje intaktní a aterosklerotické koronární tepny, a proto chrání srdce před koronárním spasmem a zlepšuje prokrvení ischemického myokardu. Dilatace koronárních tepen a potlačení jejich spasmu zlepšuje okysličení myokardu. U jedinců s normálním krevním tlakem má nifedipin malý nebo žádný účinek na krevní tlak.
Předklinické studie bezpečnosti
Při dvouleté studii na potkanech nebyly zjištěny žádné karcinogenní vlastnosti. V testech in vitro a in vivo nebyly zjištěny žádné mutagenní účinky.
Farmakokinetika
Nifedipin je téměř úplně absorbován z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je 40–70 %. Nifedipin podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry (40–60 %). Užívání jedné tablety retard 20 mg zajistí dosažení terapeutické hladiny léčiva v krvi během 1 hodiny. Konstantní maximální hladina léčiva v krvi (plató) je dosažena mezi 1.5 a 6 hodinami, poté se během 30-36 hodin postupně snižuje.
Vazba nifedipinu na plazmatické proteiny (albuminy) je 94–97 %. Nifedipin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka. Hematoencefalickou bariérou prochází méně než 5 % podané dávky.
Metabolismem účinné látky vznikají tři farmakologicky neaktivní produkty; 60-90 % podané dávky se vylučuje močí, hlavně jako tyto neaktivní metabolity. Zbývající množství se vylučuje žlučí a stolicí.
Indikace pro použití
- prevence záchvatů chronické stabilní nebo vazospastické (Prinzmetalovy) anginy;
- léčba všech typů arteriální hypertenze, včetně zmírnění hypertenzních krizí;
- Raynaudův syndrom.
Dávkovací režim
Obvyklé dávkování pro dospělé: 1 potahovaná retardovaná tableta 20 mg 2krát denně. Denní dávku lze zvýšit na 2 potahované retardované tablety (40 mg) 2krát denně. Maximální denní dávka nifedipinu by neměla překročit 120 mg. Mezi jednotlivými dávkami se doporučuje dodržovat intervaly 12 hodin.
Tablety Cordaflex by se měly užívat bez žvýkání, s malým množstvím tekutiny před jídlem.
Lék by měl být vysazován postupně, zejména po užití vysokých dávek.
Speciální skupiny pacientů
Starší pacienti vyžadují nižší udržovací dávky.
Dávkování u pacientů s poruchou funkce jater: Vzhledem k tomu, že nifedipin je metabolizován v játrech, je nutné takové pacienty při léčbě přípravkem Cordaflex sledovat. Může být nutné snížit dávku.
V případě renální dysfunkce: dávku nifedipinu není třeba upravovat.
Dialýza: snížený tlak v plicnici a hypovolemie mohou zvýšit účinek léku po dialýze, a proto by se mělo odpovídajícím způsobem snížit jeho dávkování.
Použití nifedipinu v pediatrické praxi se nedoporučuje, protože jeho bezpečnost a účinnost u dětí nebyla dostatečně studována.
Nežádoucí účinky
Kardiovaskulární systém: zvýšená srdeční frekvence, vazodilatace, periferní edém (kotníky a holeně).
Gastrointestinální trakt: zácpa.
Nervový systém: závratě, bolesti hlavy.
Kůže: zarudnutí a pocit tepla v obličeji.
Časté nežádoucí účinky (> 0.1 %, < 1 %):
Obecně: bolest (břicha, hrudníku, nohou), slabost.
Kardiovaskulární systém: hypotenze, ortostatická hypotenze, mdloby, tachykardie.
Dýchací systém: dušnost.
Gastrointestinální trakt: průjem, sucho v ústech, dyspepsie, zvýšená tvorba plynu ve střevech, nevolnost.
Muskuloskeletální systém: spastická kontrakce lýtkových svalů.
Nervový systém: nespavost, nervová excitabilita, parestézie, ospalost, systémové závratě.
Kůže: svědění a vyrážka.
Urogenitální systém: noční pomočování, polyurie.
Vzácné nežádoucí účinky (> 0.01 %, < 0.1 %):
Obecně: alergické reakce, bolest na hrudi, horečka, zimnice, otok obličeje, zvýšená teplota, žloutenka.
Dýchací systém: krvácení z nosu.
Gastrointestinální trakt: zvracení, anorexie, regurgitace, gingivitida, gingivální hyperplazie, zvýšená GMT, změny jaterních funkcí.
Muskuloskeletální systém: bolesti kloubů a svalů.
Nervový systém: hyperestezie, poruchy spánku, třes, změny nálady.
Kůže: angioedém, makulopapulózní, pustulózní nebo vezikulobulózní vyrážka, pocení, kopřivka.
Smyslové orgány: porucha zraku, bolest očí.
Urogenitální systém: dysurie, impotence.
Velmi vzácné nežádoucí účinky (< 0.01 %):
Kardiovaskulární systém: v ojedinělých případech byl pozorován infarkt myokardu, který mohl být důsledkem základního onemocnění.
Respirační systém: alergické reakce s otokem hrtanu, těžký bronchospasmus, který prošel po vysazení léku.
Gastrointestinální trakt: ezofagitida, střevní obstrukce, vředy, hepatitida.
Endokrinní systém: přechodná hyperglykémie. Gynekomastii lze pozorovat především u starších pacientů a po dlouhodobém užívání léku. Ve všech případech po vysazení léku odezní.
Hematopoetický systém: anémie, leukopenie, trombocytopenie, trombocytopenická purpura.
Kůže: může se objevit hypersenzitivní reakce, exfoliativní dermatitida. Fotodermatitida se může vyvinout ze slunce nebo ultrafialového záření.
Urogenitální systém: Při podávání nifedipinu pacientům s renální insuficiencí může dojít k dočasnému zhoršení funkce ledvin.
Na začátku léčby se mohou objevit záchvaty anginy pectoris a u pacientů s anamnézou anginy pectoris se frekvence, trvání a závažnost záchvatů může zvýšit. U pacientů s hypertenzí a/nebo ischemickou chorobou srdeční může náhlé vysazení nifedipinu způsobit hypertenzní krizi nebo ischemii myokardu (syndrom z vysazení).
Kontraindikace pro použití
- přecitlivělost na nifedipin nebo jiné látky ze třídy dihydropyridinů nebo jiné složky léčiva;
- nestabilní hemodynamické parametry, těžká hypotenze (systolický krevní tlak pod 90 mm Hg), kardiogenní šok, těžká aortální stenóza;
- nestabilní angina pectoris, akutní záchvat anginy pectoris;
- akutní infarkt myokardu prodělal méně než před měsícem;
- těhotenství;
- laktace.
Použití v těhotenství a laktaci
Výsledky preklinických studií
Studie na zvířatech prokázaly teratogenní, embryotoxické a fetotoxické účinky nifedipinu při podávání v dávkách významně převyšujících terapeutické dávky předepsané lidem.
Výsledky klinického hodnocení
Nifedipin prochází placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Protože studie na zvířatech prokázaly nepříznivé účinky na plod a neexistují žádné adekvátní a dobře kontrolované studie u těhotných žen, je nifedipin zařazen do kategorie těhotenství C (FDA, 2004). Nifedipin ve všech lékových formách je kontraindikován během prvního trimestru těhotenství a dlouhodobě působící léky (retardující tablety) jsou kontraindikovány v jakékoli fázi těhotenství.
Přípravky obsahující nifedipin by měly být vysazeny během kojení nebo by mělo být přerušeno kojení během léčby nifedipinem.
Aplikace pro porušení funkce jater
Dávkování u pacientů s poruchou funkce jater: Vzhledem k tomu, že nifedipin je metabolizován v játrech, je nutné takové pacienty při léčbě přípravkem Cordaflex sledovat. Může být nutné snížit dávku.
Aplikace pro porušení funkce ledvin
V případě renální dysfunkce: dávku nifedipinu není třeba upravovat.
Dialýza: snížený tlak v plicnici a hypovolemie mohou zvýšit účinek léku po dialýze, a proto by se mělo odpovídajícím způsobem snížit jeho dávkování.
Použití u starších pacientů
Starší pacienti vyžadují nižší udržovací dávky.
Použití u dětí
Použití nifedipinu v pediatrické praxi se nedoporučuje, protože jeho bezpečnost a účinnost u dětí nebyla dostatečně studována.
Zvláštní instrukce
Antihypertenzní účinek nifedipinu je zesílen hypovolémií. Při předepisování tohoto léku pacientům s onemocněním jater je nutná opatrnost. U portální hypertenze a cirhózy by měla být dávka snížena.
Ve vzácných případech se může na začátku léčby nifedipinem nebo při zvýšení jeho dávky krátce po užití léku objevit bolest na hrudi (angina pectoris způsobená paradoxní ischemií). Pokud je zjištěna příčinná souvislost mezi užíváním léku a příznaky anginy pectoris, užívání tohoto léku by mělo být přerušeno.
Diabetičtí pacienti vyžadují při užívání nifedipinu pečlivý lékařský dohled a kontrolu glykémie.
Během léčby tímto lékem byste se měli vyvarovat pití alkoholických nápojů a grapefruitové šťávy.
V případě nedostatku laktázy je třeba vzít v úvahu obsah laktózy v tabletě – 30 mg.
Vliv na schopnost řídit vozidla nebo obsluhovat potenciálně nebezpečné stroje. Během počátečního období užívání léku, jehož trvání je stanoveno individuálně, by se pacienti na začátku léčby měli zdržet řízení vozidel a práce se stroji. Po uplynutí této doby závisí míra omezení na individuální citlivosti pacienta.
Nadměrná dávka
Příznaky: Podle závažnosti intoxikace může dojít k výraznému poklesu krevního tlaku, tachykardii, bolestem na hrudi podobným angíně, kolapsu, mdlobám a ztrátě vědomí, bradykardii, nodální nebo komorové extrasystole v důsledku útlumu funkce sinusového uzlu a zpomalení atrioventrikulárního vedení, inhibice sekrece inzulínu. V těžkých případech jsou možné poruchy vědomí vedoucí ke kómatu, hyperkalemii, metabolické alkalóze, hypoxii, kardiogennímu šoku s plicním edémem.
Léčba: Pro nifedipin není známo žádné specifické antidotum, takže pohotovostní terapie by měla být zaměřena na odstranění léku z těla a obnovení stability kardiovaskulárních funkcí. Při včasném zjištění intoxikace by měl být prvním terapeutickým zásahem výplach žaludku s podáním aktivního uhlí. Mohou být podávána projímadla; Je však třeba vzít v úvahu potlačení střevní motility blokátory kalciových kanálů až do úplné atonie. Nifedipin se neodstraní dialýzou, takže hemodialýza je zbytečná. Vzhledem k silné vazbě nifedipinu na proteiny a jeho relativně malému distribučnímu objemu se však doporučuje plazmaferéza.
K symptomatické léčbě bradykardie lze použít atropin a/nebo β-sympatomimetika. V případě život ohrožující bradykardie je třeba použít dočasné kardiostimulátory.
Hypotenze způsobená kardiogenním šokem a dilatací tepen může být léčena vápníkem (IV kalcium glukonát nebo chlorid), dopaminem (maximální dávka 25 mcg/kg tělesné hmotnosti za minutu), dobutaminem (maximální dávka 15 mcg/kg tělesné hmotnosti za minutu), adrenalinem nebo noradrenalinem. Dávky těchto léků se volí v závislosti na reakci pacienta. Hladiny vápníku v séru mohou být normální nebo mírně zvýšené.
Podávání tekutin by mělo být prováděno s opatrností za kontroly hemodynamických parametrů, aby se zabránilo srdečnímu přetížení.
Lékové interakce
Při kombinaci Cordaflexu s následujícími léky je třeba postupovat opatrně:
– antihypertenziva (ACE inhibitory, diuretika atd.), nitráty, psychofarmaka (tricyklická antidepresiva) a hořčíkové přípravky, protože je možná sumace jejich antihypertenzních účinků;
– kombinace s β-blokátory zesiluje antihypertenzní a antianginózní účinky, což je obvykle žádoucí; tato kombinace léků by však měla být používána s opatrností kvůli riziku rozvoje hypotenze a/nebo srdečního selhání;
– kombinace s prazosinem může způsobit těžkou ortostatickou hypotenzi;
– kombinace s digoxinem vede ke zvýšení koncentrace digoxinu v krevní plazmě;
— s chinidinem — hladina chinidinu v krevní plazmě se může snížit během podávání nifedipinu a zvýšit po jeho vysazení; kombinované použití těchto dvou léků může způsobit maligní komorovou arytmii s patologickým prodloužením QT intervalu na EKG;
– diltiazem – hladina nifedipinu v krevní plazmě se zvyšuje, což může vyžadovat snížení dávky nifedipinu;
– kumarinové deriváty – jejich antikoagulační aktivita se může při podávání nifedipinu zvýšit.
Protože je nifedipin metabolizován enzymem CYP3A4, může být metabolismus nifedipinu změněn podáváním léků, které tento enzym ovlivňují.
– grapefruitová šťáva, erythromycin a azolová antimykotika (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) inhibují metabolismus nifedipinu a zvyšují jeho účinek. Podobně současné podávání s cimetidinem zvyšuje plazmatické hladiny nifedipinu a zesiluje jeho účinky, ale k takovému významnému zvýšení nedochází při kombinaci s ranitidinem;
— rifampicin, fenytoin — indukcí enzymů významně snížit hladinu nifedipinu v krevní plazmě; barbituráty a karbamazepin mohou způsobit stejný účinek;
– cyklosporin snižuje metabolismus nifedipinu a může tak zvýšit jeho účinek.
Článek: 18100 Účinné látky: Nifedipin Výrobce: Egis Pharmaceuticals PLC Zástupce: Egis Značka: KORDAFLEX Datum spotřeby: 30.04.2028 Forma uvolnění: potahované tablety Spotřebitelská kategorie: Blokátory kalciových kanálů V balení: 100 ks. / 0.99 ₽ za 1 kus.
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Dostupné možnosti: 10 mg
Dávkování: 10 mg
Množství: 100 99 RUR
Dávkování: 20 mg
Množství: 60 131 RUR
Dodávka do 105 lékáren v Moskvě a Moskevské oblasti
Přijato 3. února – zdarma
Vzhled produktu se může lišit od vyobrazení na fotografii.
Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem
Nutný předpis
Nifedipin tablety 10mg №50 Přidat k oblíbeným
Nifedipin tablety 10mg č.50
Návod k použití
otevřeno
Účinná látka: nifedipin – 10 mg.
Pomocné látky: mikrokrystalická celulóza, monohydrát laktózy, sodná sůl kroskarmelózy, hyprolóza (hydroxypropylcelulóza), polyvinylbutyral (B 30T), mastek, magnesium-stearát, filmový potah [hypromelóza, oxid titaničitý (E171), žlutý oxid železitý (E172), magnesium-stearát].
Při perorálním podání se rychle a téměř úplně (více než 90 %) vstřebává z gastrointestinálního traktu. Absolutní biologická dostupnost je 40–70 %.
Po perorálním podání Cordaflexu Cmax v krvi je dosaženo 0.5-1 hodiny po podání.
Vazba na plazmatické proteiny (albuminy) je 94–97 %. Nevázaný nifedipin je distribuován do všech orgánů a tkání.
Proniká hematoencefalickou bariérou (méně než 5 %), placentární bariérou a je vylučován do mateřského mléka.
Neexistuje žádný kumulativní účinek.
Nifedipin podléhá rozsáhlému metabolismu prvního průchodu játry (40–60 %). Kompletně metabolizován na neaktivní metabolity.
T1/2 Poločas nifedipinu je přibližně 2 hodiny. 60-80 % perorálně podané dávky léčiva je vyloučeno močí jako neaktivní metabolity, zbytek žlučí a stolicí.
Indikace pro použití
- arteriální hypertenze, včetně hypertenzních krizí;
- IHD: stabilní angina pectoris (námahová angina), angiospastická angina pectoris (Prinzmetalova angina).
- akutní infarkt myokardu (první 4 týdny);
- těžká arteriální hypotenze (systolický krevní tlak pod 99 mm Hg);
- těžká aortální stenóza, idiopatická hypertrofická subaortální stenóza;
- chronické srdeční selhání ve stadiu dekompenzace;
- nestabilní angina pectoris;
- přecitlivělost na nifedipin a další složky léčiva, jiné deriváty 1,4-dihydropyridinu.
S opatrností: těžká stenóza mitrální chlopně, hypertrofická obstrukční kardiomyopatie, chronické srdeční selhání, těžké cévní mozkové příhody, SSS, těžká tachykardie, vysoký věk, věk do 18 let, renální nebo jaterní insuficience (zejména pacienti na hemodialýze – vysoké riziko nadměrného a nepředvídatelného poklesu krevního tlaku), intolerance laktózy.
Dávkování a podávání
Dávkovací režim je stanoven individuálně v závislosti na závažnosti onemocnění a pacientově odpovědi na terapii. Lék se užívá perorálně před jídlem s malým množstvím vody, bez žvýkání.
Cordaflex® se předepisuje v dávce 10 mg (1 tableta) 3krát denně. V případě potřeby lze dávku léku zvýšit na 20 mg (2 tablety) 1-2krát denně. Maximální denní dávka je 40 mg. Interval mezi dávkami léku by měl být alespoň 2 hodiny.
Aby se urychlil účinek léku na začátku záchvatu anginy pectoris nebo hypertenzní krize, měla by se tableta žvýkat, držet v ústech po určitou dobu a poté spolknout s malým množstvím vody.
Pokud je nutné zvýšit dávku na 80-120 mg/den k léčbě anginy pectoris nebo arteriální hypertenze, doporučuje se převést pacienta na užívání léku ve formě potahovaných tablet s prodlouženým uvolňováním, 20 mg.
U starších pacientů je farmakokinetika nifedipinu změněna, a proto mohou být pro udržení terapeutického účinku nutné nižší dávky.
V případě poruchy funkce jater nebo ledvin se doporučuje užívat lék s opatrností ve stejných dávkách jako při normální funkci jater a ledvin (může se vyvinout tolerance). V případě těžké jaterní dysfunkce by maximální denní dávka neměla překročit 40 mg.
Lék by měl být skladován na místě chráněném před světlem a mimo dosah dětí při teplotě 15 ° až 25 ° C.
Datum vypršení platnosti
4 roky. Nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti uvedené na obalu.
Antihypertenzní účinek přípravku Cordaflex je zesílen hypovolémií. Snížený tlak v plicnici a hypovolémie po dialýze mohou také zesílit účinky léku, a proto se doporučuje snížit jeho dávkování.
Ve vzácných případech se na začátku léčby přípravkem Cordaflex nebo při zvýšení jeho dávky krátce po užití léku může objevit bolest na hrudi (angina pectoris způsobená paradoxní ischemií). Pokud je zjištěna příčinná souvislost mezi užíváním léku a anginou pectoris, léčba by měla být přerušena.
Pacienti s diabetes mellitus vyžadují během léčby Cordaflexem pečlivý lékařský dohled.
U arteriální hypertenze nebo ischemické choroby srdeční může náhlé vysazení nifedipinu způsobit hypertenzní krizi nebo ischemii myokardu (rebound fenomén).
Pokud během terapie pacient vyžaduje chirurgický zákrok v celkové anestezii, je nutné informovat anesteziologa o terapii Cordaflexem.
Během léčby přípravkem Cordaflex se nedoporučuje konzumace alkoholických nápojů kvůli riziku nadměrného poklesu krevního tlaku.
Blokátor vápníkových kanálů.
Potahované tablety jsou žluté, matné nebo mírně lesklé, kulaté, bikonvexní, se slabým charakteristickým zápachem.
Vzhledem k nedostatku dostatečných klinických údajů se lék nedoporučuje používat u dětí a dospívajících do 18 let.
Selektivní blokátor kalciového kanálu, derivát 1.4-dihydropyridinu. Má antihypertenzní a antianginózní účinky.
Nifedipin snižuje tok extracelulárních iontů vápníku do kardiomyocytů a buněk hladkého svalstva koronárních a periferních tepen. V terapeutických dávkách normalizuje transmembránový tok vápenatých iontů, který je narušen u řady patologických stavů, především arteriální hypertenze. Snižuje spasmy a rozšiřuje koronární a periferní arteriální cévy, snižuje celkový periferní odpor, snižuje afterload a spotřebu kyslíku myokardu. Zároveň zlepšuje prokrvení ischemických oblastí myokardu, aniž by došlo k rozvoji „steal“ syndromu, a také zvyšuje počet fungujících kolaterál.
Nifedipin nemá prakticky žádný účinek na sinoatriální a atrioventrikulární uzliny a nemá antiarytmický účinek. Neovlivňuje žilní tonus. Nifedipin zvyšuje průtok krve ledvinami, což způsobuje střední natriurézu. Ve vysokých dávkách inhibuje uvolňování vápenatých iontů z intracelulárních zásob. Snižuje počet fungujících vápníkových kanálů bez ovlivnění doby jejich aktivace, inaktivace a obnovy.
Z kardiovaskulárního systému: hyperémie kůže obličeje, těžká arteriální hypotenze, periferní edém, tachykardie; zřídka – výskyt záchvatů anginy (vyžaduje přerušení léčby), srdeční selhání, synkopa.
Z centrálního nervového systému a periferního nervového systému: bolest hlavy, závratě, zvýšená únava, poruchy spánku (ospalost nebo nespavost); v ojedinělých případech – labilita nálady, zrakové postižení; při dlouhodobém užívání ve vysokých dávkách – parestézie na končetinách, třes.
Z trávicího systému: průjem, zácpa, nevolnost, pálení žáhy; zřídka (při dlouhodobém užívání léku) – sucho v ústech, plynatost, intrahepatální cholestáza, zvýšená aktivita jaterních transamináz; v některých případech – gingivální hyperplazie, gingivitida, anorexie.
Z hematopoetického systému: zřídka – trombocytopenie, trombocytopenická purpura, leukopenie; v některých případech – anémie.
Z močového systému: zvýšení denní diurézy; zřídka – zhoršení funkce ledvin u pacientů s chronickým selháním ledvin, noční pomočování.
Z pohybového aparátu: myalgie; velmi vzácné – artritida, artralgie.
Z endokrinního systému: v ojedinělých případech – gynekomastie, hyperglykémie (zcela zmizí po vysazení léku), změna tělesné hmotnosti, galaktorea.
Alergické reakce: zřídka – kopřivka, exantém, svědění kůže; velmi zřídka – fotodermatitida.
Ostatní: pocit tepla; velmi zřídka – slabost, pocení, horečka, zimnice.
Použití v těhotenství a laktaci
Použití Cordaflexu u těhotných žen je indikováno, pokud není možné použít jiné léky, které nemají omezení.
Vzhledem k tomu, že se nifedipin vylučuje do mateřského mléka, je třeba se během kojení vyhnout užívání Cordaflexu nebo během léčby tímto přípravkem přerušit kojení.
Z hlediska posílení antihypertenzního a antianginózního účinku je racionální Cordaflex kombinovat s betablokátory, diuretiky, ACE inhibitory a nitráty. Všechny výše uvedené kombinace jsou bezpečné a účinné ve většině klinických situací, protože vedou k sumaci nebo potenciaci účinků, v některých případech však hrozí výrazný pokles krevního tlaku a zvýšení příznaků srdečního selhání.
Kombinace Cordaflexu s klonidinem, methyldopou, oktadinem, prazosinem je dle indikací možná, ale může způsobit těžkou ortostatickou hypotenzi.
Zvýšení hypotenzního účinku je také pozorováno při kombinované léčbě cimetidinem, ranitidinem a tricyklickými antidepresivy.
Nifedipin zvyšuje koncentraci digoxinu a theofylinu v krevní plazmě, proto je třeba sledovat klinický účinek a/nebo obsah digoxinu a theofylinu v krevní plazmě.
Prokain, chinidin a další léky, které způsobují prodloužení QT intervalu, zesilují negativně inotropní účinek a zvyšují riziko prodloužení QT intervalu. Pod vlivem nifedipinu se koncentrace chinidinu v krevním séru výrazně snižuje, což je zřejmě způsobeno snížením jeho biologické dostupnosti a také indukcí enzymů inaktivujících chinidin. Po vysazení nifedipinu je pozorováno přechodné zvýšení koncentrace chinidinu (přibližně dvojnásobné), které dosahuje maximální hladiny 2.–3. Při použití takových kombinací je třeba postupovat opatrně, zejména u pacientů s poruchou funkce levé komory.
Nifedipin může vytěsňovat léky s vysokým stupněm vazby (včetně nepřímých antikoagulancií – deriváty kumarinu a indandionu, NSAID) z vazby na proteiny, v důsledku čehož může dojít ke zvýšení jejich koncentrace v krevní plazmě.
Při současném podávání s rifampicinem, fenytoinem a kalciovými přípravky je účinek nifedipinu oslaben.
Nifedipin inhibuje vylučování vinkristinu z těla a může způsobit zvýšení nežádoucích účinků vinkristinu, v případě potřeby se dávka vinkristinu sníží.
Diltiazem inhibuje metabolismus nifedipinu v těle, v případě potřeby se dávka nifedipinu sníží.
Grapefruitová šťáva, erythromycin a azolová antimykotika (flukonazol, itrakonazol, ketokonazol) mohou inhibovat metabolismus nifedipinu, a tím zvýšit jeho účinky.
Podobně současné použití Cordaflexu a cimetidinu zvyšuje koncentraci nifedipinu v krevní plazmě a zesiluje jeho účinky; avšak současné užívání s ranitidinem nevede k významnému zvýšení plazmatických koncentrací nifedipinu.
Protože je nifedipin metabolizován izoenzymem CYP3A4, jakýkoli inhibitor nebo induktor tohoto enzymu může ovlivnit metabolismus nifedipinu. Cyklosporin je také substrátem izoenzymu CYP3A4; proto, když se cyklosporin a nifedipin použijí společně, každý může prodloužit trvání účinku toho druhého.
Příznaky: těžká arteriální hypotenze, tachykardie, bolest na hrudi (angina), bolest hlavy, kolaps, ztráta vědomí, nodální nebo komorová extrasystola v důsledku inhibice sinusového uzlu, bradykardie, mdloby. V těžkých případech jsou možné poruchy vědomí vedoucí ke kómatu, hyperkalemii, metabolické alkalóze, hypoxii, kardiogennímu šoku s plicním edémem.
Léčba: Vzhledem k nedostatku specifického antidota se v případech časné detoxikace provádí výplach žaludku s podáním aktivního uhlí. V případě potřeby lze provést výplach tenkého střeva, který je vhodnější při předávkování léky s řízeným uvolňováním. Při předepisování laxativ je třeba vzít v úvahu, že užívání blokátorů kalciových kanálů potlačuje střevní motilitu až do úplné atonie.
Protože se nifedipin vysoce váže na plazmatické proteiny, hemodialýza není účinná, ale plazmaferéza může být účinná.
Je indikována symptomatická terapie. Příznaky srdeční arytmie s bradykardií lze eliminovat podáním beta-adrenergních agonistů a/nebo atropinu. V případě život ohrožující bradykardie je třeba použít umělý kardiostimulátor. Při výrazném poklesu krevního tlaku je indikována infuze normálních dávek norepinefrinu (noradrenalin) nebo epinefrinu (adrenalin) dopaminu (maximální dávka 25 mcg/kg tělesné hmotnosti/min), dobutaminu (maximální dávka 15 mcg/kg tělesné hmotnosti/min), isoprenalinu a 10% roztoku vápníku-10% intraperitoneálně; Pokud se rozvinou příznaky srdečního selhání, doporučuje se intravenózní podání rychle působících srdečních glykosidů digitalisu.
Dopad na schopnost řídit vozidla a řídit mechanismy
Během počátečního, individuálně stanoveného období užívání Cordaflexu není povoleno řídit vozidla a zapojovat se do jiných potenciálně nebezpečných činností, které vyžadují rychlé psychomotorické reakce. Během další léčby se míra omezení určuje v závislosti na individuální reakci pacienta na lék.
- Státní registr léčiv
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
- Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
- Oficiální pokyny od výrobce