Coronal návod k použití: indikace, kontraindikace, vedlejší účinky

filmový povlak: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý, barviva, žlutý oxid železitý (E172).

1 potahovaná tableta, 10 mg, obsahuje:

účinná látka: bisoprolol fumarát – 10,0 mg;

Pomocné látky:

filmový povlak: hypromelóza, makrogol 400, oxid titaničitý, červený oxid železitý (E172).

popis

Tablety 5 mg: kulaté, bikonvexní, světle žluté potahované tablety s půlicí rýhou.

Tablety 10 mg: kulaté, bikonvexní, světle růžové potahované tablety s půlicí rýhou.

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód

Farmakologické vlastnosti

Farmakodynamika

Selektivní beta₁– adrenergní blokátor bez vlastní sympatomimetické aktivity, nemá membránu stabilizující účinek. Bisoprolol v terapeutických dávkách má malou afinitu k beta₂-adrenergní receptory vnitřních orgánů (slinivka, kosterní svaly, hladké svaly periferních tepen, průdušek a dělohy) a také beta₂-adrenergní receptory podílející se na regulaci metabolismu. V důsledku toho bisoprolol (na rozdíl od neselektivních beta-blokátorů) obecně neovlivňuje rezistenci dýchacích cest a má méně výrazný účinek na orgány obsahující beta.₂-adrenergní receptory a na metabolismus sacharidů, nezpůsobuje zadržování sodíkových iontů v těle. Závažnost aterogenního účinku bisoprololu se neliší od účinku propranololu. V terapeutických dávkách bisoprolol blokuje beta1-adrenoreceptory srdce, snižuje tvorbu cAMP z ATP stimulovaného katecholaminy, snižuje intracelulární tok vápenatých iontů a má negativní chrono-, dromo-, bathmo- a nevýrazný inotropní účinek. Bisoprolol snižuje srdeční frekvenci (HR) v klidu a při zátěži, zpomaluje atrioventrikulární vedení a snižuje excitabilitu myokardu. Snižuje srdeční výdej, mírně snižuje tepový objem. Snižuje spotřebu kyslíku v myokardu a snižuje aktivitu plazmatického reninu.

Na začátku léčby, v prvních 24 hodinách po užití bisoprololu, se celková periferní vaskulární rezistence (TPVR) mírně zvyšuje (v důsledku recipročního zvýšení aktivity alfa-adrenergních receptorů). Po 1–3 dnech se OPSS vrátí na výchozí úroveň. Při dlouhodobé terapii se původně zvýšený OPSS snižuje. Maximálního hemodynamického účinku je dosaženo 3–4 hodiny po perorálním podání. Při podávání jednou denně je terapeutický účinek bisoprololu zachován po dobu 1 hodin díky 24–10hodinovému poločasu v krevní plazmě. Bisoprolol má stejné elektrofyziologické účinky jako jiné beta-blokátory. V elektrofyziologických studiích bisoprolol snižoval srdeční frekvenci a prodlužoval dobu vedení a refrakterní periody sinoatriálních a atrioventrikulárních uzlin. Je zaznamenáno zvýšení intervalů RR a PQ a také korigovaný interval QT (QTc) na EKG (v rámci normálních hodnot). Bisoprolol má antihypertenzní, antiarytmické a antianginózní účinky.

Mechanismus antihypertenzního účinku bisoprololu nebyl plně studován.

Antihypertenzní účinek může souviset se snížením minutového objemu krve, sympatickou stimulací periferních cév, snížením plazmatických hladin reninu a aktivity renin-angiotenzinového systému (velký význam pro pacienty s počáteční hypersekrecí reninu), obnovením citlivosti baroreceptorů aortálního oblouku v reakci na pokles krevního tlaku (TK) a ovlivněním centrálního nervového systému (CNS). U arteriální hypertenze se účinek dostaví během 2–5 dnů, maximálního snížení krevního tlaku je dosaženo obvykle 2 týdny po zahájení léčby.

Antianginózní účinek je způsobena snížením potřeby kyslíku myokardem v důsledku snížení srdeční frekvence, mírného snížení kontraktility, zvýšení diastoly a zlepšení perfuze myokardu. Při jednorázovém podání pacientům s ischemickou chorobou srdeční (ICHS) bez známek chronického srdečního selhání (CHF) bisoprolol snižuje srdeční frekvenci, tepový objem a v důsledku toho snižuje ejekční frakci a spotřebu kyslíku myokardu.

Antiarytmický účinek je způsobena eliminací arytmogenních faktorů (tachykardie, zvýšená aktivita sympatiku, zvýšené hladiny cAMP, arteriální hypertenze), snížením rychlosti spontánní excitace sinusového uzlu a ektopického kardiostimulátoru a zpomalením atrioventrikulárního vedení (převážně v antegrádním a v menší míře i podél aditivních atrioventrikulárních atriodegradačních drah).

Farmakokinetika

Sání

Bisoprolol je téměř úplně (> 90 %) absorbován z gastrointestinálního traktu. Biologická dostupnost bisoprololu v důsledku menšího metabolismu při prvním průchodu játry (přibližně 10 %) je po perorálním podání přibližně 90 %. Příjem potravy neovlivňuje biologickou dostupnost bisoprololu. Maximální koncentrace (C_max) v krevní plazmě je dosaženo během 1–3 hodin.

Bisoprolol vykazuje lineární farmakokinetiku, která je nezávislá na věku pacienta, přičemž plazmatické koncentrace jsou úměrné podané dávce v rozmezí 5 až 20 mg.

Distribuční objem je 3,5 l/kg, vazba na bílkoviny krevní plazmy je asi 30 %.

Метаболизм

Metabolizuje se v játrech oxidativní cestou bez následné konjugace za vzniku neaktivních metabolitů. Všechny metabolity jsou polární (rozpustné ve vodě) a jsou vylučovány ledvinami. Hlavní metabolity nalezené v plazmě a moči nevykazují farmakologickou aktivitu. Data získaná z experimentů s lidskými jaterními mikrozomy in vitro, ukazují, že bisoprolol je primárně metabolizován izoenzymem CYP3A4 (asi 95 %) a izoenzym CYP2D6 hraje pouze malou roli.

Vylučování

Clearance bisoprololu je určena rovnováhou mezi renálním vylučováním v nezměněné formě (asi 50 %) a metabolismem v játrech (asi 50 %) na metabolity, které jsou rovněž vylučovány ledvinami. Celková průchodnost je 15 l/h. Eliminační poločas (T_½) je 10-12 hodin.

Speciální skupiny pacientů

Pacienti s poruchou funkce ledvin5h>

Ve studii u pacientů s renální insuficiencí (průměrná clearance kreatininu [CrCl] 28 ml/min) bylo prokázáno, že pokles CrCl byl doprovázen zvýšením C_maxAUC (plocha pod křivkou koncentrace-čas) a T_½ bisoprolol. Vzhledem k tomu, že bisoprolol je vylučován rovnoměrně ledvinami a játry, nebyla u pacientů s mírnou až středně těžkou poruchou funkce ledvin pozorována žádná významná akumulace bisoprololu. V případě těžkého selhání ledvin (CC Slovakia

Držitel osvědčení o registraci

JSC Sanofi Rusko, Rusko.

Производитель

Saneka Pharmaceuticals a.s., Slovenská republika.

Nitrianská 100, 920 27 Hlohovec, Slovenská republika.

Organizace, která přijímá stížnosti spotřebitelů

Všechny stížnosti spotřebitelů by měly být adresovány zástupci držitele osvědčení o registraci:

AO Sanofi Rusko, Rusko.

adresa: 125375, Moskva, st. Tverská, 22.

тел.: +7 (495)721-14-00.

E-mailová adresa: [email protected]

Sdílej tuto stránku

Více k tématu

Zjistěte více o Coronal:

Charakteristika léku

Podmínky výdeje: Vydává se na předpis
INN: Bisoprolol

Existují kontraindikace, poraďte se se svým lékařem.

Produkty z kategorie – Léky na srdce a cévy

+ 1 ks. Překontrolovat

EGIS Pharmaceuticals [EGIS Pharmaceuticals]

+ 1 ks. Překontrolovat

EGIS Pharmaceuticals [EGIS Pharmaceuticals]

+ 1 ks. Překontrolovat
Pár faktů o produktu:

Návod k použití

Cena v internetové lékárně WER.RU: od 123

Některá fakta

Účinná látka bisoprolol je beta-blokátor. Efektivně se využívá v kardiologické praxi. Lék je zařazen do seznamu léků, které jsou životně důležité. Beta-blokátory se poprvé objevily v roce 1967 po sérii lékařských pozorování. Chemický vzorec léku se skládá z osmnácti molekul uhlíku, jednatřiceti molekul vodíku, jedné molekuly dusíku a čtyř molekul kyslíku. Coronal je lék ve formě tablet, který je určen ke snížení krevního tlaku při arteriální hypertenzi a ke snížení bolesti při záchvatech anginy pectoris. Před použitím tohoto léku byste se měli poradit se svým lékařem.

Farmakologické vlastnosti

Coronal má na tělo hypotenzní, antiarytmický a beta-blokující účinek. Po užití léku začíná intracelulární tok vápenatých iontů v buněčné membráně, snižuje se kontraktilita srdce, rozšiřují se cévy a postupně klesá krevní tlak. Hlavní účinek (hypotenze) je dosažen snížením minutového objemu fyziologické tekutiny. Stabilní účinek nastává po jednom měsíci. Poté, co lék vstoupí do gastrointestinálního traktu, začíná proces biologické transformace. Vstřebatelnost účinné látky je až devadesát procent. Jídlo neovlivňuje vstřebávání léku. Maximální koncentrace léčiva je pozorována po šedesáti minutách. Míra vazby na proteiny je třicet procent. Lék je vylučován do mateřského mléka v nízkých koncentracích. Po metabolismu v játrech vznikají neaktivní metabolity, které se po dvanácti hodinách vyloučí z těla. Devadesát osm procent se vylučuje ledvinami a zbytek trávicím systémem. Celkový podíl neaktivních metabolitů je padesát procent.

Složení a forma uvolnění

Lék je dostupný ve formě tablet pro perorální podání. Lék obsahuje účinnou složku bisoprolol fumarát (jeho dávka je pět nebo deset miligramů) a pomocné složky. Tablety jsou dostupné v pěti nebo deseti miligramech. Balení obsahuje patnáct, třicet, šedesát kusů. Lék je zabalen s návodem k použití.

Indikace pro použití

Coronal je předepsán pro arteriální hypertenzi (s přetrvávajícím a prudkým zvýšením krevního tlaku). Indikacemi jsou také srdeční ischemie, záchvaty bolesti na hrudi. Předepisuje se pacientům starším osmnácti let.

Nežádoucí účinky

Vedlejší účinky Coronalu: z centrálního nervového systému je pozorována únava, zhoršené vnímání, delirium, deprese a noční můry. Dále se objevuje ztráta zrakové ostrosti, suché sliznice, nedoslýchavost, zánět spojivek, prudký pokles krevního tlaku, nepravidelný srdeční tep. Objevují se poruchy gastrointestinálního traktu – nevolnost, zvracení, zažívací potíže, zánět jater, sucho v ústech. Někteří pacienti pociťují snížený krevní obraz, alergické reakce, sníženou aktivitu jaterních enzymů, bolestivost svalů a konvulzivní stahy. Pokud máte podezření na nežádoucí účinek, přestaňte přípravek užívat a vyhledejte pomoc kvalifikovaného lékaře. Lékař poskytne symptomatickou terapii v nemocničním prostředí.

Kontraindikace

Kontraindikace pro Coronal: přecitlivělost na složky, alergická reakce, kojení, dětství, kardiogenní šok, srdeční selhání, bronchiální astma, užívání inhibitorů MAO, zhoršená cirkulace, Raynaudova patologie.

Použití během těhotenství

Užívání léku během těhotenství je možné ve velmi vzácných případech, kdy přínos léku převažuje nad poškozením zdraví matky a dítěte. Pokud žena stále potřebuje užívat léky, měla by být léčba vysazena 72 hodin před porodem, jinak se u dítěte mohou objevit srdeční problémy. Lék se nepoužívá během laktace.

Způsob a vlastnosti aplikace

Droga se užívá perorálně. Lék se užívá nalačno, ráno před snídaní. Lék je třeba umýt malým množstvím vody. Dávkování závisí na závažnosti onemocnění. U arteriální hypertenze nebo jako prevence záchvatů bolesti na hrudi se užívají dva a půl miligramu jednou denně. Maximální dávka je dvacet miligramů. U pacientů starších šedesáti pěti let se žádná korekce léčby neprovádí. Stojí za to vědět, že lék nelze vysadit náhle; vysazuje se postupným snižováním dávky léku. Lékař předepíše zrušení, nemůžete přestat užívat léky sami kvůli riziku rozvoje srdečního onemocnění. Zrušení trvá dva týdny. Po dvou týdnech je medikace zcela vysazena, bez komplikací a újmy na zdraví.

Kompatibilita s alkoholem

Při léčbě srdečních a cévních onemocnění se nedoporučuje konzumace alkoholu. Alkoholické produkty obsahují etanol, který má škodlivý vliv na srdce, cévy, játra a ledviny.

Interakce s jinými léky

Coronal má řadu interakcí s léčivými látkami. Během terapie by se neměly provádět kožní testy k identifikaci alergenu, protože lék bude dávat falešně pozitivní výsledek. Anafylaktický šok se rozvíjí, když je lék použit současně s radiokontrastní látkou obsahujícími jód. Fenytoin zvyšuje riziko rozvoje rychlého poklesu krevního tlaku a zvyšuje terapeutické vlastnosti léku. Lék mění vlastnosti inzulínu a jiných hypoglykemických léků. Při této kombinaci dochází k prudkému poklesu glukózy v krvi. Terapeutické vlastnosti lidokainu a xanthinů jsou narušeny, pokud jsou kombinovány s léky. Farmakologický účinek nesteroidních antirevmatik se při kombinaci s léčivem snižuje. Tablety není vhodné kombinovat se srdečními glykosidy a reserpinem, protože tato kombinace vede k narušení činnosti srdce. Nifedipin způsobuje prudké snížení krevního tlaku. A diuretika a sympatolytika vedou k nadměrně rychlému poklesu krevního tlaku. Svalové relaxanty zvyšují farmakologické vlastnosti a ergotamin zhoršuje krevní oběh. Nedoporučuje se kombinovat lék s beta-blokátory, protože vytvářejí aditivní účinek. Terapeutický účinek se zvyšuje při kombinovaném podávání s baklofenem. Absorbenty snižují absorpci léčiva z gastrointestinálního traktu.

Nadměrná dávka

Pokud nebudou dodrženy pokyny pro užívání přípravku Coronal, může dojít k předávkování. Předávkování lékem se projevuje ve formě poruchy srdečního rytmu, změn ve fungování srdečních komor, výskytu srdečního selhání, mdloby, konvulzivních kontrakcí a křečí v průduškách. Pokud máte podezření na předávkování drogami, měli byste okamžitě kontaktovat svého lékaře. Lékař předepíše symptomatickou léčbu, která zahrnuje výplach žaludku, užívání adsorbentů a užívání antidota.

Analogy

Coronal má několik analogů: Concor, Biol, Aritel. Léky se mohou lišit v pomocných složkách. Před změnou léku byste se měli poradit s lékařem.

Podmínky prodeje

Podmínky prodeje Coronalu: na předpis vystavený ošetřujícím lékařem.

Podmínky skladování

Lék se skladuje při teplotě tři až dvacet šest stupňů a relativní vlhkosti nejvýše sedmdesát procent. Přípravek je uchováván v původním obalu mimo dosah dětí. Doba použitelnosti je třicet šest měsíců, po uplynutí doby použitelnosti se lék nepoužívá kvůli změně terapeutických vlastností.

popis

Farmakoterapeutická skupina

ATX kód