Pomocné látky: benzylalkohol, kyselina deoxycholová, chlorid sodný, hydroxid sodný (granule), riboflavin (vit. B 2), voda d/i.
5 ml – skleněné ampule (5) – blistrové obaly (1) – kartonové obaly.
Popis léčivého přípravku ESSENTIALE ® N na základě oficiálně schváleného návodu k použití léku a vyrobeného v roce 2015. Datum aktualizace: 04.12.2014
Farmakologický účinek
Hepatoprotektor. Při onemocněních jater odumírají hepatocyty, což vede k uvolňování jaterních enzymů a zvýšení jejich aktivity v krevním séru.
Chemická struktura fosfolipidů obsažených v Essentiale® N je podobná jako u endogenních fosfolipidů, avšak díky vysokému obsahu polynenasycených (esenciálních) mastných kyselin jsou fosfolipidy v přípravku aktivnější. Vysokoenergetické fosfolipidové molekuly, které jsou integrovány do struktury membrán jaterních buněk, zvyšují regeneraci jejich membrán.
Vzhledem ke zvláštnostem chemické struktury esenciálních fosfolipidů zabraňuje přítomnost cis-dvojitých (umístění uhlovodíkových řetězců na jedné straně dvojných vazeb) vazeb v polynenasycených mastných kyselinách buněčných membrán zhutnění struktury mastných kyselin. To má za následek větší zkapalnění membránové struktury, které je nezbytné pro optimální fungování většiny buněk v těle. Prostřednictvím tohoto mechanismu působí esenciální fosfolipidy na ty části buněk, které jsou receptory pro hormony nebo neurotransmitery, a tím zvyšují rychlost metabolismu, zejména lipidů. Fosfolipidy zasahují do narušeného metabolismu lipidů tím, že regulují metabolismus lipoproteinů tak, že neutrální tuky a cholesterol se přeměňují na transportovatelné formy, a co je nejdůležitější, dochází k tomu zvýšením kapacity příjmu cholesterolu u lipoproteinů s vysokou hustotou a může tak vést k jeho oxidaci. Exogenní molekuly fosfolipidů svými antioxidačními vlastnostmi a schopností zachycovat volné radikály spolehlivě chrání lipidy před přeoxidováním, tzn. potlačuje oxidační stres a snižuje poškození buněk. Esenciální fosfolipidy snižují produkci peroxidu vodíku v jaterních mikrosomech a zvyšují koncentraci redukovaného glutathionu v játrech a plazmě.
Intravenózní podání Essentiale® N zlepšuje enterohepatální oběh žlučových kyselin u pacientů s poruchou funkce jater. Fosfolipidy mají hluboký vliv na složení a tok žluči. Při vylučování fosfolipidů žlučí se snižuje riziko tvorby žlučových kamenů a stabilizuje se složení žluči.
Farmakokinetika
Farmakokinetika Essentiale® N pro parenterální podání byla studována pomocí radioaktivní metody.
Po intravenózním podání jedné dávky tritiem značených esenciálních fosfolipidů (EPL), primárně obsahujících kyselinu linolovou, byla pozorována inkorporace radioaktivity do kefalinových, sfingomyelinových a lysolecitinových frakcí. Mezi neutrálními lipidovými frakcemi se značené EPL zdají být zabudovány rychleji do volných mastných kyselin než do esterů cholesterolu nebo triglyceridů a jsou dodávány do orgánů, především jater. Příjem injikovaných lecitinů tukovou tkání a erytrocyty nebyl stanoven.
Po intravenózním podání byl T 1/2 60 dní. Méně než 10 % značených látek bylo vyloučeno stolicí, ledvinami a dýchacím traktem během 5-7 dnů po podání dávky. Předpokládá se, že zbývající část tritiem značené EPL je transformována v játrech pro biosyntézu HDL cholesterolu nebo jiných lipoproteinových frakcí.
Indikace pro použití
V rámci komplexní terapie:
- tukové onemocnění jater (steatóza);
- akutní hepatitidu;
- chronická hepatitida;
- alkoholické onemocnění jater;
- poškození jater vyvolané léky;
- toxická hepatitida;
- cirhóza jater;
- jaterní encefalopatie;
- cholestáza a prevence recidivy žlučových kamenů;
- výrazné změny jaterních testů při gestóze těhotných žen.
Dávkovací režim
Lék se podává intravenózně pomalu.
Dospělí a děti ve věku 12 let a starší jsou předepsány 5-10 ml / den, v těžkých případech – 10-20 ml / den. Maximální jednotlivá dávka je 10 ml, maximální denní dávka je 20 ml. Frekvence podávání: 1-2x denně.
Dětem ve věku 6 až 12 let je předepsáno 2-5 ml/den; ve věku 3 až 6 let – 2 ml/den.
U těžkých případů onemocnění se doporučuje zahájit léčbu intravenózním podáním Essentiale® N a poté předepsat kapsle Essentiale® forte N perorálně.
Délka léčby je stanovena lékařem s ohledem na klinické a laboratorní ukazatele a může se pohybovat od 5 dnů do 10 dnů.
Vyvarujte se míchání Essentiale® N s jinými léky ve stejné injekční stříkačce.
Roztok nelze podávat intramuskulárně, protože je možné podráždění tkáně v místě vpichu. Roztok Essentiale® N se nesmí podávat subkutánně.
Pro infuzi se Essentiale® H rozpustí v 5% roztoku glukózy.
Roztok Essentiale® N se nesmí ředit v roztocích elektrolytů (včetně fyziologického roztoku chloridu sodného, Ringerova roztoku).
Všechny roztoky s Essentiale® H musí mít pH směsi alespoň 7.5, hotový roztok musí zůstat během injekce průhledný.
Nežádoucí účinky
- alergické reakce – exantém, vyrážka, kopřivka.