Pomocné látky: mannitol – 100 mg; trometamol – 12 mg; edetát disodný – 0,2 mg; rozpouštědlo (voda na injekci) – 2 ml.
Indikace pro použití Xefocam
- krátkodobá léčba bolestivých syndromů různého původu;
- symptomatická léčba revmatických onemocnění (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, revmatické léze měkkých tkání).
Kontraindikace pro použití Xefocam
- Známá přecitlivělost/alergie na lornoxicam nebo kteroukoli složku přípravku Xefocam;
- anamnéza přecitlivělosti na kyselinu acetylsalicylovou nebo jiná NSAID;
- hemoragická diatéza nebo poruchy srážení krve, stejně jako předchozí operace spojené s rizikem krvácení nebo neúplné hemostázy;
- peptický vřed žaludku a dvanáctníku v akutní fázi;
- nespecifická ulcerózní kolitida;
- těžká dysfunkce jater;
- středně těžké nebo těžké poškození ledvin (hladina kreatininu v séru > 300 μmol/l);
- hypovolemie nebo dehydratace;
- potvrzené nebo suspektní mozkové krvácení;
- bronchiální astma;
- srdeční selhání;
- ztráta sluchu;
- nedostatek glukózy-6-fosfát dehydrogenázy;
- těhotenství;
- období kojení;
- věk dětí do 18 let.
- S opatrností:
- arteriální hypertenze;
- anémie.
Doporučení k použití
Délka intravenózního podání roztoku Xefocam by měla být alespoň 15 sekund, intramuskulární – alespoň 5 sekund. Počáteční dávka může být 8 nebo 16 mg. Pokud je analgetický účinek dávky 8 mg nedostatečný, lze podat další dávku ve stejném množství.
Udržovací terapie: 8 mg 2krát denně.
Maximální denní dávka by neměla překročit 16 mg.
Užívání přípravku Xefocam během těhotenství a kojení
Kontraindikováno během těhotenství a kojení.
Farmakologický účinek
Má výrazný analgetický a protizánětlivý účinek.
Lornoxicam má komplexní mechanismus účinku, který je založen na supresi syntézy prostaglandinů v důsledku inhibice aktivity izoenzymů cyklooxygenázy 1 a 2 jak v místě zánětu, tak ve zdravých tkáních.
Kromě toho lornoxicam inhibuje uvolňování volných kyslíkových radikálů z aktivovaných leukocytů.
Analgetický účinek lornoxikamu není spojen s opiátovým účinkem na centrální nervový systém a na rozdíl od narkotických analgetik lornoxikam netlumí dýchání a nezpůsobuje drogovou závislost.
Nežádoucí účinky Xefocam
Z gastrointestinálního traktu a jater: bolest břicha, průjem, dyspepsie, nevolnost, zvracení; ve vzácných případech – plynatost, sucho v ústech, gastritida, ezofagitida, tvorba peptických vředů a/nebo krvácení v gastrointestinálním traktu (včetně rektálního), stomatitida, glositida, kolitida, dysfagie, hepatitida, pankreatitida, jaterní dysfunkce.
Alergické reakce: možné kožní vyrážky, reakce z přecitlivělosti doprovázené dušností, tachykardie, bronchospasmus, Stevens-Johnsonův syndrom, exfoliativní dermatitida, angiitida, horečka, alergická rýma, lymfadenopatie.
Z centrálního nervového systému: zřídka – závratě, bolesti hlavy, ospalost, neklid, poruchy spánku, tinitus, ztráta sluchu, dysartrie, halucinace, migréna, periferní neuropatie, synkopa, aseptická meningitida.
Ze smyslových orgánů: porucha zraku, zánět spojivek.
Z periferní krve a koagulačního systému: zřídka – leukopenie, trombocytopenie.
Ze strany metabolismu: zřídka – zvýšené pocení, zimnice, změna tělesné hmotnosti.
Z kardiovaskulárního systému: zřídka – arteriální hypertenze, tachykardie, periferní edém.
Z močového systému: zřídka – dysurie, v některých případech – glomerulonefritida, papilární nekróza a nefrotický syndrom s přechodem do akutního selhání ledvin, intersticiální nefritida, krystalurie, polyurie.
Zvláštní instrukce
Během léčebného období je nutné sledovat stav gastrointestinálního traktu, aby se zabránilo ulcerogenním účinkům nebo gastrointestinálnímu krvácení.
Riziko ulcerogenního působení lze snížit současným podáváním omeprazolu nebo blokátorů H2-histaminu, syntetických analogů prostaglandinu (misoprostol).
Během léčby je nutné sledovat obraz periferní krve a funkční stav jater a ledvin.
Pokud je nutné stanovit 17-ketosteroidy, lék by měl být vysazen 48 hodin před studií.
Zadržuje v těle sodík, draslík, lithium a vodu, což může zhoršit průběh arteriální hypertenze a srdečního selhání a u lidí užívajících přípravky s lithiem zvýšit závažnost nežádoucích účinků solí lithia.
Starší pacienti, stejně jako pacienti s arteriální hypertenzí, vyžadují pravidelné sledování krevního tlaku.
Použití u pacientů s poruchou funkce ledvin
U pacientů s renální insuficiencí (plazmatická koncentrace kreatininu 150-300 μmol/l) je nutná pravidelná kontrola renálních funkcí.
Vliv na schopnost řídit vozidla a obsluhovat stroje
Během léčebného období je nutné dbát zvýšené opatrnosti při řízení vozidel a při jiných potenciálně nebezpečných činnostech, které vyžadují zvýšenou koncentraci a rychlost psychomotorických reakcí.
Nadměrná dávka
V současné době nejsou k dispozici žádné údaje o předávkování XEFOCAMem, které by nám umožnily zjistit jeho následky nebo navrhnout konkrétní opatření k jejich odstranění. Lze však předpokládat, že v případě předávkování XEFOCAMem budou nežádoucí účinky z gastrointestinálního traktu, centrálního nervového systému a známky selhání ledvin častější a závažnější.
Léčba: Při podezření na předávkování je třeba podávání XEFOCAMu ukončit. Vzhledem k tomu, že poločas lornoxikamu je přibližně 4 hodiny, je rychle vylučován z těla. Tuto látku nelze z těla odstranit dialýzou. V současné době neexistuje žádné specifické antidotum. Měla by být aplikována obvyklá nouzová opatření a symptomatická léčba.
Lékové interakce
Současné užívání XEFOCAMu a:
- Antikoagulancia a inhibitory agregace krevních destiček: mohou prodloužit dobu krvácení (zvýšené riziko krvácení).
- Deriváty sulfonylmočoviny: mohou zvýšit hypoglykemický účinek.
- Jiná NSAID; zvyšuje riziko nežádoucích reakcí.
- Diuretika: snižuje účinnost kličkových diuretik a urikosurických léků.
- Inhibitory enzymu konvertujícího angiotenzin: mohou snížit účinek inhibitoru enzymu konvertujícího angiotenzin.
- Lithiové přípravky: mohou způsobit zvýšení maximální koncentrace lithia, a tím možná zvýšení nežádoucích účinků způsobených lithiem.
- Methotrexát a cyklosporin: zvyšují sérové koncentrace methotrexátu a cyklosporinu.
- Myelotoxická léčiva: zvýšená hematotoxicita.
- Digoxin: snižuje renální clearance digoxinu.
Xefocam zvyšuje nežádoucí účinky glukokortikosteroidů a mineralokortikosteroidů, estrogenů. Induktory (fenytoin, ethanol, barbituráty, rifampicin, fenylbutazon, tricyklická antidepresiva) snižují koncentraci lornoxikamu v plazmě, inhibitory mikrosomální oxidace mohou zvýšit závažnost nežádoucích účinků.
Podmínky skladování
Při teplotě 15-25 °C.
Lyofilizát – 5 let. Rozpouštědlo – 5 let.
Pomocné látky: magnesium-stearát 2,0 mg, povidon (K25) 5,0 mg, sodná sůl kroskarmelózy 10,0 mg, celulóza 85,0 mg, monohydrát laktózy 94,0 mg.
Skořápka: makrogol (6000) 1.2 mg, oxid titaničitý E-171 2,4 mg, mastek 4,8 mg, hypromelóza 8,4 mg.
Složení na 1 tabletu pro dávku 8 mg.
Účinná látka: lornoxicam – 8 mg.
Pomocné látky: magnesium-stearát 2,0 mg, povidon (K25) 5,0 mg, sodná sůl kroskarmelózy 10,0 mg, celulóza 85,0 mg, monohydrát laktózy 90,0 mg.
Skořápka: makrogol /60001 0.8 mg, oxid titaničitý E-171 1,6 mg, mastek 3,2 mg, hypromelóza 5,6 mg.
popis
Bílé až téměř bílé, podlouhlé potahované tablety s potiskem „LO4“ (dávka 4 mg) a “LO8” (dávka 8 mg).
Farmakoterapeutická skupina
ATX kód
Farmakologické vlastnosti
Farmakodynamika
Má výrazný analgetický a protizánětlivý účinek. Lornoxicam má komplexní mechanismus účinku, který je založen na supresi syntézy prostaglandinů v důsledku inhibice aktivity izoenzymů cyklooxygenázy. Kromě toho lornoxicam inhibuje uvolňování volných kyslíkových radikálů z aktivovaných leukocytů.
Analgetický účinek lornoxikamu není spojen s jeho narkotickým účinkem.
Droga XEFOKAM nemá opiátový účinek na centrální nervový systém (CNS) a na rozdíl od narkotických analgetik netlumí dýchání a nevyvolává drogovou závislost.
Farmakokinetika
Lornoxicam se po perorálním podání rychle a téměř úplně absorbuje z gastrointestinálního traktu (GIT).
V tomto případě je maximálních koncentrací v plazmě dosaženo přibližně po 1–2 hodinách Příjem potravy snižuje maximální koncentraci (C max) o 30 % a prodlužuje dobu k dosažení maximální koncentrace (Tmax) až 2,3 hodiny. Absolutní biologická dostupnost lornoxikamu je 90–100 %. Lornoxicam je přítomen v plazmě převážně v nezměněné formě a v menší míře ve formě hydroxylovaného metabolitu, který nemá žádnou farmakologickou aktivitu. Vazba lornoxikamu na plazmatické proteiny, zejména albuminovou frakci, je 99 % a nezávisí na jeho koncentraci.
Poločas je v průměru 4 hodiny a nezávisí na koncentraci léčiva. Lornoxicam je kompletně metabolizován v játrech. Na metabolismu se podílí izoenzym CYP2C9. Přibližně 1/3 metabolitů se vylučuje z těla ledvinami a 2/3 žlučí. U starších pacientů a u pacientů s renální nebo jaterní insuficiencí nebyly pozorovány žádné významné změny farmakokinetiky lornoxikamu.
Indikace
Krátkodobá léčba bolestivých syndromů různého původu. Symptomatická léčba revmatických onemocnění (revmatoidní artritida, osteoartritida, ankylozující spondylitida, kloubní syndrom při exacerbaci dny, revmatické léze měkkých tkání).
Kontraindikace
- Známá přecitlivělost/alergie na lornoxicam nebo na kteroukoli složku léčiva;
- úplná nebo neúplná kombinace bronchiálního astmatu, recidivující polypózy nosu nebo vedlejších nosních dutin a intolerance kyseliny acetylsalicylové a jiných NSAID (včetně anamnézy);
- hemoragická diatéza nebo poruchy srážení krve, stejně jako ti, kteří podstoupili operace spojené s rizikem krvácení nebo neúplné hemostázy;
- období po operaci bypassu koronární arterie;
- erozivní a ulcerativní změny na žaludeční sliznici nebo dvanáctníku, aktivní gastrointestinální krvácení; cerebrovaskulární nebo jiné krvácení;
- opakující se žaludeční vřed nebo opakované gastrointestinální krvácení;
- GI krvácení spojené s užíváním NSAID v anamnéze;
- zánětlivá onemocnění střev (Crohnova choroba, ulcerózní kolitida) v akutní fázi;
- nekompenzované srdeční selhání;
- těžké jaterní selhání nebo aktivní jaterní onemocnění;
- těžké selhání ledvin (hladina kreatininu v séru vyšší než 300 μmol/l), progresivní onemocnění ledvin, potvrzená hyperkalémie, hypovolemie nebo dehydratace;
- těhotenství, kojení;
- děti do 18 let, kvůli nedostatku klinických údajů o jeho použití v této věkové skupině.
S opatrností
Erozivní a ulcerózní léze a krvácení z gastrointestinálního traktu (v anamnéze), středně těžké selhání ledvin, stavy po chirurgických zákrocích, věk nad 65 let, ischemická choroba srdeční (ICHS), chronické srdeční selhání (CHF), cerebrovaskulární onemocnění, dyslipidémie/hyperlipidémie, diabetes mellitus, onemocnění periferních tepen, kouření, clearance kreatininu, přítomnost vředové infekce 60 ml (CC) méně než XNUMX ml Helicobacter pyloridlouhodobé užívání nesteroidních antirevmatik, alkoholismus, závažná somatická onemocnění, současné užívání perorálních glukokortikosteroidů (GCS) (včetně prednisolonu), antikoagulancia (včetně warfarinu), protidestičkové látky (včetně klopidogrelu), selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (včetně citalopramu, fluoxetinu, stralinenu, paroxetinu).
Aplikace během těhotenství a kojení
Užívání léku může nepříznivě ovlivnit ženskou plodnost a nedoporučuje se ženám plánujícím těhotenství.
Dávkování a podávání
Pro perorální podání: v případě syndromu silné bolesti doporučená dávka
8-16 mg/den, rozdělených do 2-3 dávek. Maximální denní dávka je 16 mg.
Při zánětlivých a degenerativních revmatických onemocněních Doporučená počáteční dávka je 12 mg. Standardní dávka je 8-16 mg denně v závislosti na stavu pacienta.
Délka terapie závisí na povaze a průběhu onemocnění.
Tablety XEFOKAM se užívají perorálně před jídlem a zapíjejí se sklenicí vody.
Pro gastrointestinální onemocnění, pacienti s poruchou funkce ledvin nebo jater, starší lidé (nad 65 let), po rozsáhlých operacích – maximální denní dávka je 12 mg, ve 3 dávkách.
Aby se snížilo riziko rozvoje nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu, měla by být použita minimální účinná dávka po co nejkratší možnou krátkou léčbu.
Nežádoucí účinek
Z gastrointestinálního traktu a jater: dyspepsie, bolest břicha, sucho v ústech, stomatitida, nauzea, zvracení, pálení žáhy, průjem; ezofagitida, gastritida, erozivní a ulcerativní léze žaludeční a střevní sliznice, včetně perforace a krvácení, zácpa, plynatost, meléna, jaterní dysfunkce, zvýšené hladiny jaterních transamináz;
Z nervového systému: bolest hlavy, závratě, ospalost, poruchy spánku, deprese, agitovanost, třes, aseptická meningitida, parestézie;
Z kůže a podkožního tuku: edémový syndrom, ekchymóza, kožní vyrážka, svědění, kopřivka, alopecie, Stevens-Johnsonův syndrom, Lyellův syndrom, angioedém;
Z močového systému: dysurie, snížená glomerulární filtrace, intersticiální nefritida, glomerulonefritida, papilární nekróza, nefrotický syndrom, periferní edém, akutní selhání ledvin;
Ze smyslových orgánů: tinnitus, poškození zraku;
Z kardiovaskulárního systému: rozvoj nebo zhoršení srdečního selhání, tachykardie, zvýšený krevní tlak (BP);
Ze strany krvetvorných orgánů a systému hemostázy: agranulocytóza, leukopenie, anémie, trombocytopenie, zvýšená doba krvácení;
Od úřadů dýchání: faryngitida, rýma, dušnost, kašel, bronchospasmus;
Ostatní: anorexie, zvýšené pocení, změny tělesné hmotnosti, artralgie, myalgie.
Nadměrná dávka
Příznaky: výše popsané nežádoucí účinky XEFOCAMu se mohou zvýšit. Léčba: symptomatická.
Užívání aktivního uhlí bezprostředně po užití XEFOCAMu může snížit absorpci tohoto léku. Aby se zabránilo poškození sliznice, lze použít léky proti vředům.
Interakce s jinými léky
Současné užívání léku XEFOKAM a:
- cimetidin – zvyšuje koncentraci lornoxikamu v plazmě. Nebyly zjištěny žádné interakce s ranitidinem a antacidy;
- antikoagulancia nebo inhibitory agregace krevních destiček – doba krvácení se může prodloužit (zvýšené riziko krvácení, je nutné sledování mezinárodního normalizovaného poměru (INR));
- beta-blokátory a inhibitory angiotenzin-konvertujícího enzymu mohou snižovat jejich hypotenzní účinek;
- diuretika – snižuje diuretický účinek a hypotenzní účinek;
- digoxin – snižuje renální clearance digoxinu.
- chinolonová antibiotika – zvyšuje riziko vzniku křečového syndromu;
- jiné NSAID nebo glukokortikoidy – zvyšuje riziko gastrointestinálního krvácení;
- methotrexát – zvyšuje koncentraci methotrexátu v séru;
- Selektivní inhibitory zpětného vychytávání serotoninu (např. citalopram, fluoxetin, paroxetin, sertralin) zvyšují riziko gastrointestinálního krvácení.
- soli lithia – mohou způsobit zvýšení maximálních plazmatických koncentrací lithia a tím zvýšit známé vedlejší účinky lithia;
- cyklosporin – zvyšuje nefrotoxicitu cyklosporinu.
- deriváty sulfonylmočoviny – mohou zvýšit jejich hypoglykemický účinek;
- alkohol, kortikotropin, přípravky draslíku zvyšují riziko nežádoucích účinků z gastrointestinálního traktu;
- Cefamandol, cefoperazon, cefotetan, kyselina valproová zvyšují riziko krvácení.
Zvláštní instrukce
Riziko ulcerogenního působení léku lze snížit současným podáváním inhibitorů protonové pumpy a syntetických analogů prostaglandinu. Pokud se objeví krvácení v gastrointestinálním traktu, je třeba okamžitě přerušit podávání léku a přijmout vhodná nouzová opatření. Zvláště je nutné pečlivě sledovat stav pacientů s gastrointestinální patologií, kteří poprvé dostávají léčbu přípravkem XEFOKAM.
Stejně jako ostatní oxikamy, XEFOCAM inhibuje agregaci krevních destiček, a proto může prodloužit dobu krvácení. Při užívání tohoto léku je nutné pečlivě sledovat stav pacientů, kteří vyžadují naprosto normální funkci krevního koagulačního systému (například pacienti před chirurgickým zákrokem), kteří mají poruchu krevního koagulačního systému nebo kteří užívají léky inhibující koagulaci (včetně nízkých dávek heparinu), aby byly rychle zjištěny příznaky krvácení.
Pokud se objeví známky poškození jater (svědění kůže, zežloutnutí kůže, nevolnost, zvracení, bolesti břicha, ztmavnutí moči, zvýšená hladina „jaterních“ transamináz), měli byste přestat užívat lék a poradit se s lékařem.
Lék by neměl být užíván současně s jinými NSAID.
Lék může změnit vlastnosti krevních destiček, ale nenahrazuje profylaktické působení kyseliny acetylsalicylové u kardiovaskulárních onemocnění.
U pacientů s poruchou funkce ledvin způsobenou velkou ztrátou krve nebo těžkou dehydratací lze XEFOCAM jako inhibitor syntézy prostaglandinů předepsat až po odstranění hypovolémie a souvisejícího rizika snížené renální perfuze. Stejně jako ostatní NSAID může XEFOCAM způsobit zvýšení hladin močoviny a kreatininu v krvi, jakož i retenci vody a sodíku, periferní edém, arteriální hypertenzi a další časné příznaky nefropatie. Dlouhodobá léčba těchto pacientů přípravkem XEFOKAM může vést k následujícím následkům: glomerulonefritida, papilární nekróza a nefrotický syndrom s přechodem do akutního selhání ledvin. Přípravek XEFOKAM by neměl být předepisován pacientům s významným snížením renálních funkcí (viz „Kontraindikace“). U starších pacientů, stejně jako u pacientů s arteriální hypertenzí a/nebo obezitou, je nutné monitorovat hodnoty krevního tlaku.
Je zvláště důležité sledovat renální funkce u starších pacientů, stejně jako u pacientů:
- současné užívání diuretik;
- souběžné užívání léků, které mohou způsobit poškození ledvin.
Při dlouhodobém užívání léku XEFOKAM je nutné pravidelně sledovat hematologické parametry a také funkce ledvin a jater.
Vliv na schopnost řídit vozidla, mechanismy
Pacienti užívající lék by se měli zdržet činností, které vyžadují zvýšenou pozornost, rychlé psychické a motorické reakce a konzumaci alkoholu.
Forma vydání
Potahované tablety 4 mg a 8 mg.
10 tablet v blistru vyrobeném z hliníkové fólie a PVC fólie. 1, 2, 3, 5 nebo 10 blistrů s návodem k použití je umístěno v kartonové krabici.
Opatrování
Při teplotě ne vyšší než 25 °C.
Uchovávejte mimo dosah dětí.
Datum vypršení platnosti
5 let. Výrobek nepoužívejte po uplynutí doby použitelnosti.