Dospělí a děti od 6 let: 20 kapek jednou. Děti od 2 do 6 let: 5 kapek 2x denně.
Dávkování a podávání
Lék se užívá perorálně během jídla nebo nalačno. Chcete-li užívat lék, použijte čajovou lžičku. V případě potřeby lze dávku léku zředit v malém množství vody bezprostředně před použitím.
Dospělí a děti starší 6 let: Denní dávka je 5 mg (20 kapek) jednou.
Děti od 2 do 6 let: 1,25 mg (5 kapek) 2krát denně; denní dávka – 2,5 mg (10 kapek).
Protože levocetirizin se při užívání léku vylučuje z těla ledvinami pacientů se selháním ledvin a staršími pacienty Dávka by měla být upravena v závislosti na hodnotě clearance kreatininu (CC).
Clearance kreatininu (CC) pro muže lze vypočítat z koncentrace kreatininu v séru pomocí následujícího vzorce:
CC pro ženy lze vypočítat vynásobením výsledné hodnoty faktorem 0,85.
5 mg/den? 1krát za 2 dny
5 mg/den? 1krát za 3 dny
Terminální stadium – pacienti na dialýze
Užívání léku je kontraindikováno
Pacienti s renální a jaterní insuficiencí Dávkování se provádí podle výše uvedené tabulky.
Pacienti pouze s poruchou funkce jater není nutná žádná úprava dávkování.
Délka podávání léku
Při léčbě sezónní (intermitentní) alergické rýmy (příznaky se vyskytují méně než 4 dny v týdnu nebo jejich celkové trvání je kratší než 4 týdny) závisí délka léčby na povaze onemocnění; Léčba může být ukončena, když symptomy vymizí, a obnovena, když se symptomy znovu objeví.
Při léčbě celoroční (perzistující) alergické rýmy (příznaky přítomné více než 4 dny v týdnu nebo jejich celková délka delší než 4 týdny) lze v léčbě pokračovat po celou dobu expozice alergenům.
Existují klinické zkušenosti s nepřetržitým používáním u dospělých pacientů po dobu až 6 měsíců.
popis
Xizal kapky k perorálnímu podání 5 mg/ml pomáhají při alergické rýmě a alergickém zánětu spojivek.
Struktura
1 ml roztoku obsahuje:
Účinná látka:
Levocetirizin dihydrochlorid – 5 mg;
Pomocné látky:
Octan sodný 5,70 mg, kyselina octová 0,53 mg, propylenglykol 350,00 mg, glycerol 85 % 294,10 mg, methylparabén 0,3375 mg, propylparahydroxybenzoát 0,0375 mg, čištěný sacharinát sodný 10,00 mg, voda 1,00 mg
Farmakoterapeutická skupina
Farmakodynamika
Levocetirizin, aktivní složka přípravku Xizal®, je R-enantiomer cetirizinu, silný a selektivní antagonista histaminu, který blokuje H1– histaminové receptory.
Levocetirizin ovlivňuje histamin dependentní stadium alergických reakcí a také snižuje migraci eozinofilů, snižuje vaskulární permeabilitu a omezuje uvolňování zánětlivých mediátorů.
Levocetirizin zabraňuje rozvoji a zmírňuje průběh alergických reakcí, má antiexudativní, antipruritické účinky a nemá prakticky žádné anticholinergní nebo antiserotoninové účinky. V terapeutických dávkách nemá prakticky žádný sedativní účinek.
Farmakokinetika
Farmakokinetické parametry levocetirizinu se mění lineárně a prakticky se neliší od farmakokinetiky cetirizinu.
Po perorálním podání se léčivo rychle a úplně vstřebává z gastrointestinálního traktu. Příjem potravy neovlivňuje úplnost absorpce, i když její rychlost klesá. U dospělých po jednorázové dávce léčiva v terapeutické dávce (5 mg) byla maximální koncentrace (Cmax) v krevní plazmě je dosaženo po 0,9 hodině a je 270 ng/ml, po opakovaném podání v dávce 5 mg – 308 ng/ml. Rovnovážné koncentrace je dosaženo po 2 dnech.
Levocetirizin se z 90 % váže na plazmatické proteiny. Distribuční objem (Vd) je 0,4 l/kg. Biologická dostupnost dosahuje 100 %.
V malém množství (1-histaminové receptory, které jsou metabolizovány v játrech pomocí cytochromového systému) za vzniku farmakologicky neaktivního metabolitu. Vzhledem k malému metabolismu a nedostatku metabolického potenciálu se interakce levocetirizinu s jinými léky zdají nepravděpodobné.
U dospělých je poločas eliminace (T1/2) je 7,9 ± 1,9 h; u malých dětí T1/2 zkrácena. U dospělých je celková clearance 0,63 ml/min/kg. Asi 85,4 % podané dávky léčiva je vyloučeno v nezměněné podobě ledvinami glomerulární filtrací a tubulární sekrecí; asi 12,9 % – přes střeva.
Speciální skupiny pacientů
Pacienti se selháním ledvin
U pacientů s renální insuficiencí (clearance kreatininu (CC) 1/2 je prodloužena (např. u pacientů na hemodialýze je celková clearance snížena o 80 %), což vyžaduje odpovídající změnu dávkovacího režimu. Během standardní 10hodinové hemodialýzy je odstraněno méně než 4 % levocetirizinu.
Pacienti s jaterním selháním
Farmakokinetika levocetirizinu u pacientů s poruchou funkce jater nebyla studována. U pacientů s chronickým onemocněním jater (hepatocelulární, cholestatická a biliární cirhóza), kteří dostávali racemický cetirizin v jedné dávce 10 nebo 20 mg, bylo pozorováno prodloužení poločasu o 50 % a snížení clearance léčiva o 40 % ve srovnání se zdravými jedinci.
Údaje ze studie farmakokinetiky léku u 14 dětí ve věku 6 až 11 let o hmotnosti 20 až 40 kg s jednorázovou perorální dávkou 5 mg levocetirizinu ukázaly, že Cmax a plocha pod křivkou (AUC) jsou přibližně dvakrát vyšší než u zdravých dospělých, když je zkříženě kontrolována. Průměr Cmax byla 450 ng/ml, maximální koncentrace bylo dosaženo v průměru po 1,2 hodině, celková clearance s přihlédnutím k tělesné hmotnosti byla o 30 % vyšší a poločas byl u dětí o 24 % kratší než odpovídající hodnoty u dospělých. Speciální farmakokinetické studie u dětí mladších 6 let nebyly provedeny. Retrospektivní farmakokinetická analýza byla provedena u 323 pacientů (181 dětí ve věku 1 až 5 let, 18 dětí ve věku 6 až 11 let a 124 dospělých ve věku 18 až 55 let), kteří dostali jednu nebo více dávek levocetirizinu od 1,25 mg do 30 mg. Údaje získané z analýzy ukázaly, že podávání léku v dávce 1,25 mg u dětí ve věku 6 měsíců až 5 let vede k plazmatickým koncentracím odpovídajícím koncentracím u dospělých při užívání 5 mg léku jednou denně.
Starší pacienti
Farmakokinetické údaje u starších pacientů jsou omezené. Při opakovaném podávání 30 mg levocetirizinu jednou denně po dobu 6 dnů 9 starším pacientům (ve věku 65 až 74 let) byla celková tělesná clearance přibližně o 33 % nižší než u mladších dospělých. Ukázalo se, že eliminace racemického cetirizinu je více závislá na renální funkci než na věku. Toto tvrzení se může vztahovat i na levocetirizin, protože levocetirizin i cetirizin se vylučují primárně močí. U starších pacientů by proto měla být dávka levocetirizinu upravena v závislosti na funkci ledvin.
Indikace
Léčba příznaků celoroční (přetrvávající) a sezónní (intermitentní) alergické rýmy a alergické konjunktivitidy, jako je svědění, kýchání, ucpaný nos, rinorea, slzení, překrvení spojivek.
Pollinóza (senná rýma).
Jiné alergické dermatózy doprovázené svěděním a vyrážkou.
Kontraindikace
Hypersenzitivita na levocetirizin, cetirizin, hydroxyzin, jakýkoli derivát piperazinu nebo na kteroukoli další pomocnou látku léčiva.
Konečné stadium selhání ledvin (clearance kreatininu
Děti do 2 let (vzhledem k omezeným údajům o účinnosti a bezpečnosti léku).
S opatrností
Při chronickém selhání ledvin (nutná úprava dávkování).
U starších lidí (s věkem podmíněným poklesem glomerulární filtrace).
U pacientů s poraněním míchy, hyperplazií prostaty a dalšími predisponujícími faktory k retenci moči, protože levocetirizin může zvýšit riziko retence moči.
Opatrnosti je třeba u pacientů s epilepsií a zvýšenou pohotovostí k záchvatům, protože levocetirizin může záchvaty exacerbovat.
Při současném použití s alkoholem (viz Interakce s jinými léčivými přípravky).
Těhotenství a období kojení.
Těhotenství a kojení
Těhotenství
Neexistují prakticky žádné nebo omezené (méně než 300 ukončených těhotenství) údaje o použití levocetirizinu během těhotenství. Užívání cetirizinu, racemátu levocetirizinu, během těhotenství (více než 1000 ukončených těhotenství) však nebylo spojeno s malformacemi nebo intrauterinními a neonatálními toxickými účinky. Studie na zvířatech neodhalily přímé ani nepřímé škodlivé účinky na těhotenství, embryonální a fetální vývoj, porod nebo postnatální vývoj.
Během těhotenství lze v případě potřeby zvážit použití levocetirizinu.
období kojení
Cetirizin, racemát levocetirizinu, se vylučuje do mateřského mléka. Proto je také pravděpodobné, že levocetirizin bude vylučován do mateřského mléka. U kojených dětí se mohou vyskytnout nežádoucí reakce na levocetirizin. Proto je třeba opatrnosti při předepisování levocetirizinu ženám během kojení.
Neexistují žádné klinické údaje o levocetirizinu.
Během těhotenství, kojení nebo při plánování těhotenství se před zahájením užívání léku doporučuje poradit se s odborníkem.
Nežádoucí účinek
Methylparabén a propylparabén, které jsou součástí kapek pro perorální podání, mohou způsobit alergické reakce (pravděpodobně opožděného typu).
Bezpečnostní údaje ze studií cetirizinu
Byly pozorovány následující nežádoucí účinky:
Byly hlášeny mírné a přechodné nežádoucí účinky jako únava, porucha koncentrace, ospalost, bolest hlavy, závratě, neklid, sucho v ústech a gastrointestinální poruchy (zácpa). V některých případech byly pozorovány hypersenzitivní reakce a angioedém.
Byly také hlášeny ojedinělé případy záchvatů, fotosenzitivních reakcí, poškození jater, anafylaktického šoku, poruch krevního oběhu, hluchoty, malátnosti, svědění, vaskulitidy, poruch zraku a nočních můr.
Údaje z klinické studie
Klinické studie ukázaly, že u 14,7 % pacientů užívajících levocetirizin 5 mg se vyskytly nežádoucí účinky ve srovnání s 11,3 % pacientů ve skupině s placebem. 95 % těchto nežádoucích účinků bylo mírné nebo střední závažnosti. V klinických studiích byla míra přerušení léčby z důvodu nežádoucích účinků 0,7 % (4/538) u pacientů randomizovaných na levocetirizin 5 mg a 0,8 % (3/382) u pacientů randomizovaných na placebo.
Následující nežádoucí účinky byly identifikovány u pacientů (n = 538) účastnících se klinické studie a užívajících levocetirizin v doporučené dávce (5 mg jednou denně):
Levocetirizin 5 mg (n = 538)
Antialergický lék vyrábí belgická farmaceutická společnost USB. Jeho účinnou látkou je levocetirizin, jeden z nejznámějších zástupců klinicko-farmakologické skupiny antihistaminik. První dávkovou formou jsou oválné tablety potažené enterosolventním potahem. Jsou baleny v blistrových buňkách vyrobených z měkké hliníkové fólie. Pomocné složení tablet je představováno následujícími složkami:
- mléčný cukr ve formě monohydrátu,
- mikrocelulóza;
- koloidní oxid křemičitý;
- stearát hořečnatý;
- hypromelóza;
- oxid titaničitý;
- makrogol.
Díky přítomnosti skořápky nedochází k ničení účinné látky agresivní kyselinou chlorovodíkovou, která většinou tvoří žaludeční šťávu. Levocetirizin se dostává do tenkého střeva, kde je plně absorbován do systémového krevního řečiště.
Droga je dostupná také jako bezbarvý, mírně opalizující roztok bez zápachu, ale se sladkokyselou chutí. Dodává se v lahvičkách z tmavého skla, které jsou vybaveny kapátky pro snadné dávkování. K vytvoření pomocného složení kapek výrobce použil následující látky:
- octan sodný;
- octová kyselina;
- propylenglykol;
- glycerol;
- methyl parahydroxybenzoát;
- propylparahydroxybenzoát;
- sacharinát sodný;
- čištěná voda.
Sekundárním obalem všech lékových forem je kartonová krabice. Kromě lahvičky s kapkami nebo blistrů s tabletami je uvnitř podrobný návod k použití.
Farmakologický účinek
Klinické účinky léku jsou způsobeny farmakologickým působením jeho účinné látky. V důsledku blokujícího účinku levocetirizinu na histamin-senzitivní receptory je produkce tohoto neurotransmiteru alergických reakcí snížena. Imunitní systém přestává uvolňovat do krve prozánětlivé bioaktivní látky zodpovědné za všechny příznaky senné rýmy, rinokonjunktivitidy a dalších patologických stavů.
Na rozdíl od svých předchůdců je lék účinný v jakékoli fázi alergické reakce. S jeho pomocí je možné zabránit jeho vývoji, zastavit patologický proces na samém začátku, odstranit již vyjádřené příznaky, včetně zánětlivého otoku a svědění. Účinná látka se vyznačuje řadou farmakologických účinků:
- snížená propustnost cévních stěn;
- zpomalení migrace eozinofilů – leukocytů zodpovědných za ochranu proti cizím činitelům, mezi které patří alergeny;
- potlačení aktivity mediátorů zánětu, syndrom bolesti a zvýšená teplota.
Účinek léku je selektivní. Ovlivňuje pouze nervová zakončení, která jsou citlivá na histamin, aniž by narušila fungování serotoninových a cholinergních receptorů. Droga tedy nezpůsobuje závislost, ospalost ani jiné známky deprese centrálního nervového systému.
Indikace pro použití
Rozsah aplikace léku je léčba patologií s alergickou složkou. Druh alergenu neovlivňuje jeho terapeutickou účinnost. Lékaři zařazují lék do léčebných režimů pacientů s následujícími nemocemi:
- alergická rýma (celoroční a sezónní) s kýcháním, ucpaným nosem, rinoreou;
- alergická konjunktivitida, projevující se zarudnutím spojivky, fotofobií a poruchami vidění;
- senná rýma s otokem sliznic nosu a očí, pocit dušnosti při nádechu, rýma, kýchání, záchvaty kašle, poruchy čichu, svědivé kožní vyrážky;
- kopřivka, charakterizovaná tvorbou bolestivých puchýřů na povrchu kůže a sliznic.
Lék lze také použít při léčbě jiných alergických patologií s podobnými příznaky. Žádaná je i pro preventivní účely – zabránit rozvoji senzibilizační reakce před očekávaným kontaktem s látkou, na kterou je člověk zvláště citlivý.
Dávkovací režim
Dodržování pokynů je povinné. Lékař musí vzít v úvahu typ alergie, její průběh a intenzitu příznaků. V případě akutního onemocnění může být stanoven individuální režim dávkování. V ostatních případech se lék užívá jedna tableta denně ve stejnou dobu. Nežvýká se, ale polyká se vcelku a zapíjí se dostatečným množstvím vody. Pacientům se závažnými renálními patologiemi je předepsáno užívání tablet ve stejné dávce, ale každý druhý den. Roztok se dávkuje následovně:
- od 6 let: 5,0 mg;
- 2-6 let: 1,25 mg ráno a večer.
Je dovoleno kapky rozpustit ve vodě nebo ji s ní zapít. Optimální doba užívání léku v jakékoli lékové formě je během jídla nebo po jídle.
Délka terapeutického kurzu je individuální a závisí na onemocnění diagnostikovaném u pacienta. Léčba senné rýmy trvá týden až měsíc a půl. Terapie alergických patologií, které se staly chronickými, může trvat až jeden a půl roku. Pokud jsou výsledky léčby neuspokojivé, lékař předepíše analog s jinou účinnou látkou ze skupiny antihistaminik.
V jakých případech je lék kontraindikován?
Lékaři nepředepisují lék pacientům s individuální nesnášenlivostí jedné ze složek, včetně pomocné. U pacientů s těžkým chronickým selháním ledvin je užívání léku přísně zakázáno. Schopnost léčivé látky pronikat placentární bariérou a akumulovat se v mateřském mléce nebyla stanovena. Proto se během těhotenství a kojení lék používá pouze v případech naléhavé potřeby. V pediatrii se roztok používá od dvou let, tablety – od šesti.
Léčba starších pacientů s mírnými až středně závažnými ledvinovými patologiemi se provádí s opatrností. Tyto skupiny pacientů vyžadují pravidelné sledování funkčních ukazatelů vnitřních orgánů.
Nežádoucí účinky
Nežádoucí účinky se objevují především při příliš dlouhém užívání roztoku a tablet nebo při jejich jiném použití. Systémové vedlejší účinky jsou následující:
- ospalost, ztráta síly, bolesti hlavy, pocit sucha v ústech, bolest břicha, astenický stav;
- zrakové postižení;
- záchvaty nevolnosti, průjem
- křeče;
- halucinace;
- rychlý srdeční tep;
- pocit nedostatku vzduchu při nádechu;
- bolest svalů;
- snížená funkční aktivita jater;
- anafylaktický šok;
- angioedém.
Byly také zaznamenány místní nežádoucí účinky, včetně bolesti a malé vyrážky, svědění, pálení, zarudnutí a otoku kůže. Pokud se cítíte hůř, měli byste přestat užívat léky. Poté vyhledejte lékaře pro symptomatickou terapii. Včetně nahrazení léku účinnějším analogem, jehož antihistaminový účinek je založen na jiné aktivní složce.
Nadměrná dávka
Vývoj patologického stavu je možný při současném příjmu velkého množství tablet nebo roztoku. Předávkování se projevuje bolestmi žaludku, nevolností a průjmem. Dospělí zažívají ospalost, zatímco děti naopak zažívají nadměrnou nervovou vzrušivost. Po okamžitém výplachu žaludku a podání adsorbentů včetně aktivního uhlí je nutná lékařská pomoc. Lékař předepíše léky k odstranění všech známek předávkování.
Lékové interakce
Léky obsahující levocetirizin není možné užívat současně, protože vzájemné zvýšení farmakologických účinků zvýší pravděpodobnost závažných nežádoucích účinků. Antialergické činidlo je kompatibilní s nosními a očními kapkami, antipruritickými a analgetickými mastmi. Nebyly zaznamenány žádné negativní interakce levocetirizinu se složkami těchto léků.
Enterosorbenty se často používají při léčbě alergických patologií. Několik hodin po nich se doporučuje užít antialergické léky. V opačném případě bude část účinné látky vázána a vylučována z těla v nezměněné podobě, aniž by stihla uplatnit svůj terapeutický účinek.
Zvláštní instrukce
Možnost řízení vozidel nebo provádění technicky složité práce při užívání antialergických léků stojí za to probrat s lékařem. Navzdory skutečnosti, že jeho účinná látka neovlivňuje fungování centrálního nervového systému, existuje riziko nežádoucích účinků. Patří mezi ně ospalost, která snižuje rychlost psychomotorických reakcí a oslabuje koncentraci.
Nežádoucí účinky léku může potencovat ethylalkohol, který působí tlumivě na fungování centrálního nervového systému. Díky této kombinaci se zvyšuje pravděpodobnost oslabení terapeutických účinků léku. Nebude to fungovat správně, což negativně ovlivní pohodu pacienta. Proto lékaři důrazně doporučují zdržet se pití alkoholu.
Podmínky ukládání
Doba použitelnosti tablet je tři roky, roztok – dva roky. Po otevření lahvičky kapek je nutné je spotřebovat do dvou měsíců, poté léčebné účinky postupně slábnou. Lék by měl být skladován při pokojové teplotě na tmavém místě. Uchovávejte mimo dosah dětí.
Podmínky dovolené z lékáren
K nákupu léku není potřeba ukazovat pracovníkovi lékárny recept od lékaře.
Kde koupit Xizal
V našem lékárenském řetězci Aptstore můžete vždy zakoupit jakékoli antialergické léky, včetně Xizal. Je dostupný ve všech lékových formách – jako tablety i jako roztok pro perorální podání. Aptstore má také další léky od ruských a zahraničních výrobců, jejichž účinek je určen levocetirizinem. Ceny jsou zde rozumné a výběr široký. Naši zaměstnanci sledují podmínky skladování léků, doplňků stravy, léčivých přípravků a klientům rádi poradí s případnými dotazy.
Jak koupit Xizal v online lékárně Aptstore
V naší internetové lékárně můžete pomocí různých filtrů vyhledávat Xizal a další antialergické léky. Je vhodné vyhledávat tablety a kapky jedním z následujících způsobů:
- přesuňte ukazatel abecedy na písmena “Ks” (Ksizal);
- použít adresář;
- Pokud byl Xizal dříve zakoupen v Aptstore, najděte jej v „Oblíbených“ a znovu jej přidejte do košíku, abyste mohli začít objednávat.
Ještě lépe, použijte Smart Search Bar a zadejte do něj „Xyzal“. Otevře se obrázky balení s tablety a roztokem, podrobné pokyny pro správné použití a ceny.
Reference (zdroje):
- Státní registr léčiv
- Anatomická terapeutická chemická klasifikace (ATX)
- Mezinárodní klasifikace nemocí (MKN-10)
- Oficiální pokyny od výrobce
Fotografie Xizala
Certifikáty a licence Xizal
Objednávka dodání Moskva a Moskevská oblast
Při objednávání na aptstore.ru si můžete vybrat doručení do vhodné lékárny poblíž vašeho domova nebo na cestě do práce.